发明名称 一种单修饰的聚乙二醇化胰岛素及其制备方法
摘要 本发明公开了单修饰的聚乙二醇化胰岛素及其制备方法。本发明的单修饰的聚乙二醇化胰岛素以碳氮键相连,分子量范围6550~10800。其按如下步骤制备:将胰岛素溶于pH3.0~5.0醋酸盐缓冲液,加入mPEG-醛和NaBH<SUB>3</SUB>CN,搅拌,加入小分子氨基酸终止反应,透析浓缩后上SP Sepharose FF层析柱,用含NaCl的缓冲液进行梯度洗脱,收集的峰3洗脱液,浓缩,透析,冷冻干燥,得PheB1-PEG-胰岛素。与现有技术相比,本发明的PheB1-PEG-胰岛素保留了胰岛素的原有活性且提高其物理生物稳定性,该制备方法操作简便,适于工业化大生产。
申请公布号 CN1970086A 申请公布日期 2007.05.30
申请号 CN200610118923.2 申请日期 2006.11.30
申请人 复旦大学 发明人 印春华;窦怀智;张敏
分类号 A61K47/48(2006.01);A61K38/28(2006.01);C07K17/08(2006.01);A61P3/10(2006.01) 主分类号 A61K47/48(2006.01)
代理机构 上海正旦专利代理有限公司 代理人 陆飞;盛志范
主权项 1、一种单修饰的聚乙二醇化胰岛素,其特征在于mPEG与胰岛素以碳氮键相连,通式如下:<img file="A2006101189230002C1.GIF" wi="1225" he="331" />其中m为1~3,分子量范围6550~10800,n为16-115,mPEG为单甲氧聚乙二醇。
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