发明名称 [(取代的吡啶基)甲基]亚磺酰基-1H-苯并咪唑类化合物及其对映体的锌盐的制备方法
摘要 本发明涉及的是可作为质子泵抑制剂药物的[(取代的吡啶基)甲基]亚磺酰基-1H-苯并咪唑类化合物锌盐的制备方法,系在有机溶剂中和存在或不存在淬灭剂的情况下,[(取代的吡啶基)甲基]亚磺酰基-1H-苯并咪唑类化合物或其(S)-对映体和有机锌试剂反应获得。本发明的方法简便,是一种适合工业化生产的方法。
申请公布号 CN1810804A 申请公布日期 2006.08.02
申请号 CN200610023956.9 申请日期 2006.02.17
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 姜标;赵小龙;王万军
分类号 C07D401/12(2006.01);A61K31/435(2006.01) 主分类号 C07D401/12(2006.01)
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 邬震中
主权项 1、一种[(取代的吡啶基)甲基]亚磺酰基-1<u>H</u>-苯并咪唑类化合物或其(S)-对映体的锌盐的制备方法,其特征是包含以下步骤:在有机溶剂中和室温下,[(取代的吡啶基)甲基]亚磺酰基-1<u>H</u>-苯并咪唑类化合物或者它们的(S)-对映体和有机锌试剂反应0.5~3小时,加入或不加入淬灭剂淬灭反应得到[(取代的吡啶基)甲基]亚磺酰基-1<u>H</u>-苯并咪唑类化合物和它们的(S)-对映体的锌盐;所述的[(取代的吡啶基)甲基]亚磺酰基-1<u>H</u>-苯并咪唑类化合物或者它们的(S)-对映体、有机锌试剂和淬灭剂的摩尔比为1∶0.5~2∶0~1000;所述的[(取代的吡啶基)甲基]亚磺酰基-1<u>H</u>-苯并咪唑类化合物具有以下结构:<img file="A2006100239560002C1.GIF" wi="627" he="449" />其中,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>或R<sup>4</sup>独立地为氢、C<sub>1~20</sub>的烷基、C<sub>1~20</sub>的烷氧基或酯基、卤素、苯基、三氟甲基或硝基;所述的有机锌试剂具有以下的结构:R<sup>5</sup>-Zn-R<sup>6</sup>,其中R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地为有C<sub>1~ 6</sub>的烷基、C<sub>1~6</sub>的烯基、C<sub>1~6</sub>的炔基或者芳基;所述的淬灭剂是质子性溶剂或者它们的混合物。
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