作为因子XA抑制剂的乙炔基衍生物

摘要

其中R¹、R²、R³、X和Y具有权利要求1中指定含义的式(I)新化合物是凝血因子Xa抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和用于治疗肿瘤。

主权项

1.式I化合物及其药学上可使用的衍生物、盐、溶剂合物和包括其各种比例混合物在内的立体异构体其中X代表亚苯基、吡啶二基、嘧啶二基或噻吩二基，R¹代表可被以下基团单、二或三取代的A：S(O)_mA、NH₂、NHA、NA₂、OH、OA、PO(OA)₂、乙炔基或O(CH₂)_nPh，R²代表H、Hal或A，R³代表2-氧代哌啶-1-基、2-氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1H-吡啶-1-基、3-氧代吗啉-4-基、4-氧代-1H-吡啶-1-基、2-氧代-1H-吡嗪-1-基、2-氧代咪唑烷-1-基、2-亚氨基哌啶-1-基、2-亚氨基吡咯烷-1-基、3-亚氨基吗啉-4-基、2-亚氨基咪唑烷-1-基、2-亚氨基-1H-吡嗪-1-基、2，6-二氧代哌啶1-基、2-氧代哌嗪-1-基、2，6-二氧代哌嗪-1-基、2，5-二氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基、3-氧代-2H-哒嗪-2-基、2-己内酰胺-1-基(＝2-氧代氮杂庚环-1-基)、2-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮-2-基、5，6-二氢-1H-嘧啶-2-氧代-1-基、2-氧代-1，3-噁嗪烷-3-基或4H-1，4-噁嗪-4-基，Ph代表苯基，Y代表NH或O，A代表具有1-10个C原子的非支链或支链烷基，且另外1-7个H原子可被F替换，Hal代表F、Cl、Br或I，m代表0、1或2，n代表0、1或2。