包含雄激素性11β－卤素甾体和孕激素的组合物以及基于该组合物的雄性避孕药

摘要

本发明涉及包含雄激素性11β－卤素甾体和式I的孕激素的新组合物。本发明还涉及包含所述组合物的药物组合物以及基于所述药物组合物的避孕药。

主权项

1、包含雄激素性11β-卤素甾体和孕激素的组合物，其中所述雄激素性11β-卤素甾体选自以下通式I的化合物：其中X-Y-Z代表具有CH＝C-C或CH₂-C＝C两种结构之一的基团，R¹可在α-位和β-位，并代表氢、R或通过P连接在基础环结构上的P-Q-R，其中P和Q代表直链或支链C₁-C₈亚烷基、亚烯基或亚炔基或它们的氟化衍生物，且可以相同或不同，而R代表CH₃或CF₃，条件是如果X-Y-Z代表基团CH₂-C＝C，则在Z上不存在取代基R¹，R⁶是氢原子或者可具有R⁷中所述的含义，R⁷代表R或通过P连接在基础环结构上的P-Q-R，其中各基团具有如上所述的定义，R¹¹代表卤素，R¹³是甲基或乙基，以及R^17’是氢或代表C(O)-R¹⁸，其中R¹⁸是直链或支链C₁-C₁₈烷基、烯基、炔基或芳基，或者代表通过P连接在C(O)基团的T-U-V，其中T和U代表直链或支链C₁-C₁₈亚烷基、亚烯基、亚炔基、C₃-C₁₂脂环基或芳基，且为相同或不同，而V是直链或支链C₁-C₁₈烷基、烯基或炔基或芳基，或者R¹⁸具有前述含义之一，并且另外被一个或者多个基团NR¹⁹R²⁰或一个或多个基团SO_xR²¹取代，其中x为0、1或2，而R¹⁹、R²⁰和R²¹在各种情况下都是氢或通过T连接至N、S上的T-U-V，T-U-V具有如上所述的定义，条件是另外还包括与无机酸或有机酸形成的生理相容性的加成盐，而所述孕激素具有以下式：