发明名称 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(3, 5-DICLOROPIDID-4-IL)-3-CICLOPROPILMETOXI-4-DIFLUOROMETOXIBENZAMIDA (INN: ROFLUMILAST)
摘要 Procedimientos para la preparación de N-(3,5-dicloropidid-4-il)-3-ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxibenzamida (INN: ROFLUMILAST), de elevada pureza, composición farmacéutica y uso de la misma en desorden agudo o crónico de las vías respiratorias, una dermatosis o un desorden artrítico. Reivindicación 1: Procedimiento para la preparación de roflumilast mediante la reacción del anión 4-amino-3,5-dicloropiridina (1) en el cual A* es un catión, preferiblemente un catión de metal alcalino y particularmente preferiblemente un catión de potasio, con un derivado activado del ácido 3-ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxibenzoico (2) en el cual LG es un grupo saliente adecuado, preferiblemente un átomo de cloro, un átomo de bromo o un radical de la fórmula OC(O)-alquilo C1-4, y particularmente preferiblemente un átomo de cloro, caracterizado porque la proporción molar del anión empleado de 4-amino-3,5dicloropiridina (1) al derivado activado del ácido 3-ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxibenzoico (2) es de al menos 1,5 y a lo sumo 3..
申请公布号 AR043531(A1) 申请公布日期 2005.08.03
申请号 AR2004P100762 申请日期 2004.03.10
申请人 ALTANA PHARMA AG 发明人 DR.KOHL, BERNHARD;DR MULLER, BERND;PALOSCH, WALTER
分类号 C07D213/75;(IPC1-7):C07D213/75;A61K31/44;A61P11/00;A61P17/00;A61P19/02 主分类号 C07D213/75
代理机构 代理人
主权项
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