摘要 |
Procedimientos para la preparación de N-(3,5-dicloropidid-4-il)-3-ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxibenzamida (INN: ROFLUMILAST), de elevada pureza, composición farmacéutica y uso de la misma en desorden agudo o crónico de las vías respiratorias, una dermatosis o un desorden artrítico. Reivindicación 1: Procedimiento para la preparación de roflumilast mediante la reacción del anión 4-amino-3,5-dicloropiridina (1) en el cual A* es un catión, preferiblemente un catión de metal alcalino y particularmente preferiblemente un catión de potasio, con un derivado activado del ácido 3-ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxibenzoico (2) en el cual LG es un grupo saliente adecuado, preferiblemente un átomo de cloro, un átomo de bromo o un radical de la fórmula OC(O)-alquilo C1-4, y particularmente preferiblemente un átomo de cloro, caracterizado porque la proporción molar del anión empleado de 4-amino-3,5dicloropiridina (1) al derivado activado del ácido 3-ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxibenzoico (2) es de al menos 1,5 y a lo sumo 3..
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