| 摘要 |
揭示式I经杂环基取代之三环物或其医药可接受盐，其中：单一点线表一视情况存在之双键；双点线表一视情况存在之单键；n为0-2；Q为视情况经取代的环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基； Het为视情况经取代的一-，二-或三-环杂芳族基； B为-(CH2)n3-，其中n3为0-5，-CH2-0-，-CH2S-，-CH2-NR6-，-C(0)NR6-，-NR6C(0)-， ，视情况经取代的烯基或视情况经取代的炔基；X在该双点线表一单键时为-0-或-NR6-或在该键不存在时X为-OH或-NHR20；Y在该双点线表一单键时为=0，=S，(H,H)，(H,OH)或(H，C1-C6烷氧基)，或在该键不存在时，Y为=0，(H,H)，(H,OH)，(H,SH)或(H，C1-C6烷氧基)；R15在该双点线表一单键时不存在且在该键不存在时为H，-NR18R19，或-0R17；或Y为 或 且 R15为H或C1-C6烷基；以及含彼等之医药组合物和一种经由给用该等化合物治疗与血栓形成，动脉硬化，再狭窄，高血压，狭心症，节律不齐，心衰竭，和癌症相关联的疾病之方法。 |
| 主权项 |
1.一种化合物,其系由下面的构造式所表者 或其医药可接受盐,其中: 或 表一单键; n为0; Q为 R为1至2个独立地选自H,C1-C6烷基及羟基之取代基; R1与R2为H或C1-C6烷基;或R1与R2一起形成一=O基; R3为H或C1-C6烷基; Het为啶基、W-取代之啶基、基或W-取代之 基; W为-O-(CH2)n1-CO2H,C1-6烷基,氧基,吩基,苯基(其系 可经由1至2个H,C1-6烷基,C1-6烷氧基,硝基,羟基或卤C 1-6烷基所取代); R8,R9,R10和R11为H;但当环Q为苯环时,R10与R11皆不存在 ; B为-CH=CH; X为-O-; Y为=O, R15不存在。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R2与R8各 为氢;R3为氢或C1-C6烷基;且R9为H。 3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1为C1-C6 烷基。 4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中W为C1-C6烷 基。 5.根据申请专利范围第1项之化合物,其系选自下列 所成组合之中者: 6.一种用于抑制凝血受体的医药组合物,其包括 有效量的根据申请专利范围第1项所述化合物。 7.根据申请专利范围第6项之医药组合物,系用于治 疗血栓形成,动脉硬化,再狭窄,高血压,狭心症,节 律不齐,心衰竭,心肌梗塞,血管球性肾炎,血栓形成 性狭发,血栓插塞性狭发,周围血管疾病,炎性症,脑 绝血及癌症。 |
