发明名称 钠-氢交换泵抑制剂在生产用于减少物质对心脏的不利作用的药物中的用途
摘要 将钠氢交换泵抑制剂用于生产减少人和兽用药的不利作用的药物,所述不利作用是由于急性或慢性施用时造成心脏损伤的物质引起的。
申请公布号 CN1195508C 申请公布日期 2005.04.06
申请号 CN98118840.0 申请日期 1998.09.03
申请人 阿文蒂斯药物德国有限公司 发明人 H·J·兰;H·鲁特恩;H·海特士;W·林茨;B·肖肯斯
分类号 A61K31/155;A61K31/165;A61K31/33;A61K31/395;A61P9/00 主分类号 A61K31/155
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 刘金辉
主权项 1.<sup>Na+</sup>/H<sup>+</sup>交换泵抑制剂在生产用于减少物质或药物对心脏的心脏毒性和不良作用的药物中的用途,其中所述抑制剂选自如下的化合物:式I的苯甲酰基胍类化合物及其可药用盐,<img file="C981188400002C1.GIF" wi="733" he="318" />其中:R(1)或R(2)是R(6)-S(O)<sub>n</sub>-或R(7)R(8)N-O<sub>2</sub>S-;并且在各种情况下,取代基R(1)或R(2)中的另一个是H、F、Cl、Br、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基或苯氧基,所述苯氧基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代;或者在各种情况下,取代基R(1)或R(2)中的另一个R(6)-S(O)<sub>n</sub>或R(7)R(8)N-;n是0、1或2;R(6)是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、环戊基甲基、环己基甲基或苯基,所述苯基是未取代的或者被1-3个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代;R(7)和R(8)彼此相同或不同,它们是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基;或者R(7)是苯基-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>;m是1-4;或者R(7)是苯基,所述苯基是未取代的或者被1-2个选自氟、氯、甲基和甲氧基的取代基取代;或者R(7)和R(8)结合在一起为直链或支链(C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>)-链,其中该链还可以被O、S或NR(9)间隔;R(9)是H或甲基;或者R(7)和R(8)与和其键合的氮原子一起为二氢吲哚、四氢喹啉或四氢异喹啉体系;R(3)、R(4)和R(5)彼此独立地是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)-烷基;或者R(3)和R(4)结合在一起为(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基链;或者R(4)和R(5)结合在一起为(C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>)-亚烷基链。
地址 联邦德国法兰克福