发明名称 FORMULACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE PIRAZOLO[4,3-D]PIRIMIDINAS Y ANTITROMBOTICOS, ANTAGONISTAS DE CALCIO, PROSTAGLANDINAS O DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA
摘要 Formulación farmacéutica que contiene al menos una pirazolo [4,3-d]pirimidina de fórmula (1) donde R1, R2 son cada uno, independientemente entre sí, H, A, OH, OA, o Hal, R1 y R2 juntos, son tambien alquileno C3-5, -O-CH2-CH2, -CH2-O-CH2, -O-CH2-O- o -O-CH2-CH2-O-, R3, R4 son cada uno, independientemente entre sí H, o A, X es R5, R6 o R7 monosustituido con R8, R5 es alquileno de cadena recta o ramificada C1-10 donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por grupos CH=CH, O, S o SO, R6 es cicloalquilo o cicloalquilalquileno C5-12, R7 es fenilo o fenilmetilo, R8 es COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2, o CN, A es alquilo C1-6 y Hal es F, Cl, Br o I y/o sus sales y/o solvatos aceptables para uso farmacéutico, y a) por lo menos un antitrombótico o b) por lo menos un antagonista del calcio o c)por lo menos una prostaglandina o un derivado de prostaglandina. Los compuestos de fórmula (1) presentan una inhibición específica de la fosfodiesterasa GMPc (PDE V) . también se describe: 1) un conjunto (Kit) que en envases separados comprende (a) una cantidad efectiva de ácido [7-(3-cloro-4-metoxi-bencilamino)-1-metil-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]-pirimidin-5-ilmetoxi]-acético y (b) una cantidad efectiva de un antitrombótico; 2) un conjunto (Kit) que en envases separados comprende a) una cantidad efectiva de sal de etanolamina del ácido [7-(3-cloro-4-metoxi-bencilamino)-1-metil-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]-pirimidin-5-ilmetoxi]-acético, y b) una cantidad efectiva de un antagonista de calcio; 3)un conjunto (kit) que en envases separados comprende a) una cantidad efectiva de sal de etanolamina del ácido [7-(3-cloro-4-metoxi-bencilamino)-1-metil-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]-pirimidin-5-ilmetoxi]-acético, y b) una cantidad efectiva de una prostaglandina o un derivado de prostaglandina. La formulación farmacéutica anteriormente mencionada se usa para preparar un medicamento para el tratamiento de angina, hipertensión, hipertensión pulmonar, deficiencia cardíaca congestiva (CHF), enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD), Cor pulmonar, insuficiencia cardíaca derecha, arterioesclerosis, reducción de la circulación en los vasos cardíacos, enfermedades vasculares periféricas, apoplejía, bronquitis, asma alérgico, asma crónico, rinitis alérgica, glaucoma, síndrome de colon irritable, tumores, insuficiencia renal, cirrosis, hepática y para el tratamiento de desórdenes sexuales femeninos.
申请公布号 AR035676(A1) 申请公布日期 2004.06.23
申请号 AR2001P105888 申请日期 2001.12.19
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人
分类号 C07D487/04;A61K31/519;A61K31/557;A61K31/5575;A61K31/5585;A61K45/00;A61K45/06;A61P1/04;A61P1/16;A61P9/04;A61P9/08;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P13/12;A61P15/10;A61P27/06;A61P35/00;A61P37/08;(IPC1-7):A61K31/519;A61P45/06 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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