发明名称 作为β2-肾上腺素受体激动剂及PDE-4抑制剂的有效的化合物
摘要 式I化合物是新的有效的支气管疾病治疗药物,在式中,Ar<SUB>1</SUB>、A、R6、R7、R8和Ar<SUB>2</SUB>具有在说明书中给出的含义。
申请公布号 CN1471515A 申请公布日期 2004.01.28
申请号 CN01810687.0 申请日期 2001.06.01
申请人 奥坦纳医药公司;阿尔坦纳药品公司 发明人 A·哈策尔曼;D·邦舒;M·埃尔策;Y·M·范德拉安;H·蒂默曼;J·克里斯蒂安斯;P·布伦德尔;G·斯特尔克
分类号 C07D237/14;C07D237/22;C07D237/32;C07D405/04;A61K31/50;A61K31/501;A61K31/502;A61P11/06 主分类号 C07D237/14
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘冬
主权项 1.式I化合物和这些化合物的盐<img file="A0181068700021.GIF" wi="563" he="460" />其中Ar<sub>1</sub>表示由R1和R2取代的式(Ia)的苯基或由R3、R4和R5取代的式(Ib)的二氢苯并呋喃基<img file="A0181068700022.GIF" wi="973" he="419" />其中R1为羟基、卤素、1-4C-烷氧基或其完全或主要由氟取代的1-4C-烷氧基,R2为羟基、卤素、1-8C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基甲氧基、或其完全或主要由氟取代的1-4C-烷氧基,R3为1-4C-烷氧基、3-5C-环烷氧基、3-5C-环烷基甲氧基、或其完全或主要由氟取代的1-4C-烷氧基,R4为1-4C-烷基和R5为氢或1-4C-烷基,或者其中R4和R5一起且同时包括它们所连接的两个碳原子,形成螺接的5-、6-或7-元烃环,任选由氧或硫原子中断,R6和R7彼此独立地表示氢或1-4C-烷基,或R6和R7一起且同时包括它们所连接的两个碳原子,形成选自以下的基团<img file="A0181068700031.GIF" wi="1160" he="215" />A表示-C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>-Y-X-C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>-或-Y-X-C<sub>m</sub>H<sub>2m</sub>-Z-C<sub>n</sub>H<sub>2n</sub>-,其中X表示键、-O-(氧)、-S-(硫)、-NH-、-C(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-、-C(O)-NH-、-NH-C(O)-、-C(S)-NH-、-NH-C(S)-、-NH-C(O)-NH-或-NH-C(S)-NH-,Y表示键、亚苯基、4-8C-亚环烷基或氮杂亚环烷基,Z表示-O-、-S-、-S(O)<sub>2</sub>-、-NH-C(O)-、-C(O)-NH-、-NH-C(S)-或-C(S)-NH-,m为0-4的整数,n为1-4的整数,R8为氢或1-4C-烷基,Ar<sub>2</sub>表示8-羟基-1H-喹啉-2-酮-5-基或由R9、R10和R11取代的苯基,其中R9为氢、卤素、羟基、氨基、脲基[-NH-C(O)-NH<sub>2</sub>]、甲酰氨基[-NH-C(O)H]、1-4C-烷基羰基氨基、二-1-4C-烷基氨基羰氧基、甲苯基羰氧基[-O-C(O)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-CH<sub>3</sub>]、羟基甲基、1-4C-烷基羰氧基、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷基磺酰氨基、1-4C-烷基磺酰基甲基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,R10为氢、卤素、羟基、氰基、三氟甲基、甲苯基羰氧基[-O-C(O)-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-CH<sub>3</sub>]、羟基甲基或1-4C-烷基羰氧基,R11为氢或卤素。
地址 德国康斯坦茨