发明名称 N-取代苯并噻唑磺胺衍生物
摘要 由通式(I)表示的新型的N取代苯并噻唑磺胺衍生物或其盐及其用途。此外,提供了预防和治疗因基于糜蛋白酶活性的血管紧缩素II或内皮素I的异常增加所导致的心脏或循环系统疾病的药剂,所述药剂对糜蛋白酶具有选择性抑制作用。
申请公布号 CN1458928A 申请公布日期 2003.11.26
申请号 CN01815851.X 申请日期 2001.09.17
申请人 东亚荣养株式会社 发明人 佐藤正次;山田秀宜;风山真一;森田孝博;正木秀和;高桥敦男;龙井晃;长谷川健志
分类号 C07D333/62;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/381;A61K31/4025;A61K31/4178;A61K31/422;A61K31/427;A61P43/00;A61P9/10 主分类号 C07D333/62
代理机构 北京三友知识产权代理有限公司 代理人 丁香兰
主权项 1.由下式(I)表示的N-取代苯并噻唑磺胺衍生物或其盐:<img file="A0181585100021.GIF" wi="993" he="381" />其中X表示氢原子、卤原子或低级烷基;Y表示低级烷基;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可相同或不同,表示氢原子、低级烷氧羰基、低级烷磺酰基、苯甲酰基、1到4个碳原子的酰基、低级烷氧基、低级烷氧羰基甲基硫代乙酰基、硝基;-CONHR<sup>4</sup>,其中R<sup>4</sup>表示氢原子、烷氧羰基甲基、羧甲基或-CH(CH<sub>2</sub>OH)COOR<sup>5</sup>,其中R<sup>5</sup>表示氢原子或低级烷基;由下式表示的基团,其中R<sup>5</sup>的含义同上;<img file="A0181585100022.GIF" wi="325" he="235" />可被-CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>取代的如下式所示的单环杂环基,其中R<sup>5</sup>的含义同上:<img file="A0181585100023.GIF" wi="709" he="215" />或<img file="A0181585100024.GIF" wi="247" he="250" />其中A表示氧原子、硫原子或NH,虚线部分表示单键或双键;低级羟烷基、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不同时为氢原子时的氰基;R<sup>3</sup>表示氢原子、低级烷氧基或低级烷基;但是,所述由式(I)表示的N-取代苯并噻唑磺胺衍生物不包括由下式所表示的化合物:<img file="A0181585100031.GIF" wi="1656" he="263" /><img file="A0181585100032.GIF" wi="678" he="316" />和<img file="A0181585100033.GIF" wi="739" he="268" />
地址 日本东京