PROCESS FOR THE PREPARATION OF PROTECTED 1-(1-AMINOALKYL)-OXIRANES

摘要

A találmány tárgya eljárás (IV) általános képletű vegyületekelőállítására - ahol R jelentése aminosavak aminocsoportjánakvédőcsoportja; R' jelentése 1-10 szénatomos alkilcsoport, arilcsoport,aralkilcsoport vagy ArX(CH2)m általános képletű csoport, ahol Arjelentése arilcsoport, X jelentése O, S vagy NR< általános képletűcsoport, ahol R< jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport vagyarilcsoport és m jelentése 0-tól 5-ig terjedő egész szám. A találmányszerint úgy járnak el, hogy (a) egy (I) általános képletű vegyületkarboxilcsoportját egy karboxilcsoportot aktiváló csoporttal végzettkezeléssel aktiválnak; (b) az így aktivált vegyületet egy trimetil-szulfoxónium- vagy trimetil-szulfónium-iliddel kondenzálják; (c) azígy kapott keto-ilidet egy ketonredukáló szerrel végzett reakcióvalredukálják; (d) az így kapott vegyületet azután egy bázissal végzettreakcióval ciklizálják, és így a (IV) általános képletű vegyületetkapják. A (IV) általános képletű vegyületek olyan közbenső termékek,amelyeket fel lehet használni aszpartát-proteáz-inhibitorokelőállításánál. Ó