发明名称 作为止痛剂之医药组成物
摘要 一种止痛组成物,以非口服单位剂量型式或适于经黏膜传递之单位剂量型式,包含少于临床所需达到舒缓疼痛之剂量的巴普利若宾(buprenorphine),及一定量之纳洛酮(naloxone),其所占重量比为巴普利若宾:纳洛酮在12.5:1至27.5:1之间;或一定量之纳曲酮(naltrexone)或纳美宾(nalmefene),其所占重量比为巴普利若宾:纳曲酮或纳美宾在12.5:1至22.5:1之间,其中巴普利若宾之止痛活动是藉由低剂量之纳洛酮(naloxone),纳曲酮(naltrexone)或纳美宾(nalmefene)所赋予。
申请公布号 TW550070 申请公布日期 2003.09.01
申请号 TW090101624 申请日期 2001.01.29
申请人 烈格特班奇瑟保健有限公司 发明人 克里斯托夫邦查培奥;凯斯麦寇马克;尼古拉斯卡佛瓦利
分类号 A61K31/00 主分类号 A61K31/00
代理机构 代理人 何金涂 台北市大安区敦化南路二段七十七号八楼;李明宜 台北市大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种作为止痛剂之医药组成物,系以非口服单位剂量型式或适于经黏膜传递之单位剂量型式,包含少于临床所需达到舒缓疼痛之剂量的巴普利若宾(buprenorphine),以及(i)一定量之纳洛酮(naloxone),其所占重量比为巴普利若宾:纳洛酮在12.5:1至27.5:1之间;或(ii)一定量之纳曲酮(naltrexone)或纳美宾(nalmefene),其所占重量比为巴普利若宾:纳曲酮或纳美宾在12.5:1至22.5:1之间,其中巴普利若宾之止痛活动是藉由低剂量之纳洛酮(naloxone),纳曲酮(naltrexone)或纳美宾(nalmefene)所赋予。2.如申请专利范围第1项之医药组成物,系以非口服单位剂量型式或适于经黏膜传递之单位剂量型式,含有每单位剂量15g至200g之巴普利若宾,以及(i)一定量之纳洛酮(naloxone),其所占重量比为巴普利若宾:纳洛酮在12.5:1至27.5:1之间;或(ii)一定量之纳曲酮(naltrexone)或纳美宾(nalmefene),其所占重量比为巴普利若宾:纳曲酮或纳美宾在12.5:1至22.5:1之间。3.如申请专利范围第1或2项之医药组成物,其中单位剂量之型式包含一定量之纳洛酮(naloxone),其所占重量比为巴普利若宾:纳洛酮在15:1至20:1之间。4.如申请专利范围第1或2项之医药组成物,其中剂量之型式包含一定量之纳曲酮(naltrexone)或纳美宾(nalmefene),其所占重量比为巴普利若宾:纳曲酮或纳美宾在15:1至20:1之间。5.一种缓解人类或动物疼痛之医药组成物,其中该组成物以非口服或经黏膜投予人类或动物,每公斤体重每天投予1.25g至10g巴普利若宾,以及(i)一定量之纳洛酮(naloxone),其所占重量比为巴普利若宾:纳洛酮在12.5:1至27.5:1之间;或(ii)一定量之纳曲酮(naltrexone)或纳美宾(nalmefene),其所占重量比为巴普利若宾:纳曲酮或纳美宾在12.5:1至22.5:1之间。6.如申请专利范围第5项之医药组成物,其中巴普利若宾投予人类或动物的剂量在每公斤体重1.25g至5g之间。7.如申请专利范围第5或6项之医药组成物,其中投予人类或动物之巴普利若宾对纳洛酮,纳曲酮或纳美宾在15:1至20:1之间。8.一种包含纳洛酮纳曲酮或纳美宾在治疗疼痛药剂制造上之医药组成物,其包含低于临床剂量之巴普利若宾,其中巴普利若宾对纳洛酮重量比在12.5:1至27.5:1之间或巴普利若宾对纳曲酮或纳美宾重量比在12.5:1至22.5:1之间。9.如申请专利范围第8项之医药组成物,其中巴普利若宾对纳洛酮,纳曲酮或纳美宾重量比在15:1至20:1之间。图式简单说明:第1图 为巴普利若宾(-■-)及重量比分别为20:1(-○-)及15:1(-▲-)之巴普利若宾/纳洛酮之足底测试反应图。第2图 为巴普利若宾(--)、纳曲酮(-○-及-■-)、不同重量比之巴普利若宾/纳洛酮(-●-及--)之足底测试反应图。第3图 为2.5g/kg之巴普利若宾(--),以及巴普利若宾与纳洛酮分别为2.5g/kg及0.167g/kg(15:1)(-●-)、2.5g/kg及0.125g/kg(20:1)(-○-)、2.5g/kg及0.25g/kg(10:1)(--)之组合之足底测试反应图。
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