| 摘要 |
A találmány tárgya (I) általános képletű új tiroidreceptor-ligandumok- ahol n értéke 0-4 közötti egész szám; R1 halogénatom, trifluor-metil- vagy 1-6 szénatomos alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport;R2, R3 azonos vagy különböző, és jelentésük hidrogénatom, halogénatom,1-4 szénatomos alkil- vagy 3-5 szénatomos cikloalkilcsoport; R2 és R3közül legalább az egyik hidrogéntől eltérő; R4 karbonsavamid(CONR'R'') vagy CONHSO2R' képletű acil-szulfonamid-származék; vagygyógyászatilag elfogadható sója, az összes sztereoizomerje; vagy han<1, R4 lehet heteroaromás csoport, amely adott esetben szubsztituáltvagy NR'R'' képletű amin; R5 hidrogénatom vagy acil-, előnyösenacetil- vagy benzoil- vagy más olyan, biokonverzióra képes csoport,amely szabad fenolszerkezetet képez, ahol R5 hidrogénatom. A találmányszerinti vegyületekkel olyan betegség kezelhető, előzhető meg vagygátolható, amely az anyagcsere működési zavaraival kapcsolatos, vagyamely a T3-szabályzott gén expressziójától függ, ahol a fentivegyületet gyógyászatilag hatékony mennyiségben adagolják. Az ilyenanyagcsere-működési zavarral kapcsolatos betegségek vagy a T3-szabályzott gén expressziójától függő betegségek lehetnek elhízás,hiperkoleszterinémia, ateroszklerózis, szívaritmia, depresszió,oszteoporózis, elégtelen pajzsmirigyműködés, basedowkór,pajzsmirigyrák, valamint glaukóma, szívszélhűdés ésbőrrendellenességek. Ó |
