| 发明名称 | 新的苯并噻吩、苯并呋喃和吲哚化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物 | ||
| 摘要 | 式(Ⅰ)化合物、它们的异构体及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐:其中X,Y,T,A,W,U<SUB>1</SUB>,V<SUB>1</SUB>,U<SUB>2</SUB>,V<SUB>2</SUB>,Ra,Rb,Rc,R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>如说明书所定义。药物。 | ||
| 申请公布号 | CN1293192A | 申请公布日期 | 2001.05.02 |
| 申请号 | CN00130457.7 | 申请日期 | 2000.10.13 |
| 申请人 | 阿迪尔公司 | 发明人 | G·德南图尔;C·里拉;T·沃比伦;A·鲁宾 |
| 分类号 | C07D333/72;C07D307/82;C07D209/30;A61K31/343;A61K31/381;A61K31/404;A61P7/02 | 主分类号 | C07D333/72 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 刘金辉 |
| 主权项 | 1、式(Ⅰ)化合物：<img file="0013045700021.GIF" wi="809" he="408" />其中：X代表氧原子、硫原子或NR<sub>3</sub>基团，其中R<sub>3</sub>代表氢原子、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、芳基、其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或其中烷基部分是直链或支链的杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，Y代表氧原子、硫原子或NR<sub>3</sub>基团，其中R<sub>3</sub>是如上所定义的，或者当X代表NR’<sub>3</sub>基团时，Y可以代表单键，其中R’<sub>3</sub>代表其中烷基部分是直链或支链的杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，T代表氮原子，此时连接它与相邻碳原子的键是单键(-)，或者代表碳原子或CH基团，这取决于连接它与相邻碳原子的键是单键(-)还是双键(…)，A代表单键或选自下列的基团：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基(任选地被一个或多个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、环烷基、杂环烷基或杂芳基取代)、亚芳基、亚环烷基、亚杂环烷基、亚杂芳基和-SO<sub>2</sub>-R<sub>4</sub>-基团(SO<sub>2</sub>部分连接到T上)，其中R<sub>4</sub>代表选自下列的基团：直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基、亚芳基、其中亚烷基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基、亚环烷基、亚杂环烷基和亚杂芳基，W代表选自下列的基团：羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、芳氧基、其中烷氧基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、环烷氧基、杂环烷氧基、杂芳氧基、氨基(本身可以被一个或两个相同或不同的基团取代，取代基彼此独立地选自直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和环烷基)和羟基氨基，U<sub>1</sub>代表氧原子、硫原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基链，该链中一个或多个碳原子可以任选地被一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子替换，所述亚烷基链任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，取代基选自卤素、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，V<sub>1</sub>代表亚芳基、亚杂芳基或亚杂环烷基，U<sub>2</sub>代表单键、氧、氮或硫原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基链，该链中一个或多个碳原子可以任选地被一个或多个相同或不同的基团替换，所述基团选自氧、硫和氮原子(氮原子被选自氢和直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基的基团取代)和SO<sub>2</sub>基团，V<sub>2</sub>代表芳基、杂芳基或杂环烷基，Ra、Rb和Rc可以是相同或不同的，彼此独立地代表选自下列的基团：-氢、卤素，-羟基、氰基、硝基，-直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、羧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤代烷基，-氨基(任选地被一个或两个基团取代，取代基可以是相同或不同的，彼此独立地选自直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基和其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)，-芳氧基、其中烷氧基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、杂芳氧基、其中烷氧基部分是直链或支链的杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，-式-U<sub>1</sub>-V<sub>1</sub>-U<sub>2</sub>-V<sub>2</sub>基团，其中U<sub>1</sub>、U<sub>2</sub>、V<sub>1</sub>和V<sub>2</sub>是如上所定义的，-或者其中两个一起形成亚甲二氧基或亚乙二氧基(这些基团各自任选地被一个或两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基或其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)，R<sub>1</sub>代表：-被一至五个相同或不同的取代基取代的芳基，取代基彼此独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、羧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤代烷基(任选地被羟基取代)、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤代烷氧基、氨基(任选地被一个或两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代，其中的一个烷基可以任选地被选自下列的基团取代：氨基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基和其中烷基部分各自是直链或支链的二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基)、氨基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(其中烷氧基部分是直链或支链的，氨基部分任选地被一个或两个相同或不同的直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)、其中烷氧基和烷基部分各自是直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基、其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳氧基、其中烷氧基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、芳基氨基、其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、芳基硫基、其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基硫基、杂芳基、其中烷基部分是直链或支链的杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、杂芳氧基、其中烷氧基部分是直链或支链的杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、杂芳基氨基、其中烷基部分是直链或支链的杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、杂芳基硫基、其中烷基部分是直链或支链的杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基硫基，-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮、3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮或1-羟基-2(1H)-吡啶酮基团，-或任选被取代的杂芳基，R<sub>2</sub>代表选自下列的基团：氢原子、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、其中烷基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、环烷基、杂环烷基、其中烷基部分是直链或支链的杂环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、杂芳基和其中烷基部分是直链或支链的杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中：-芳基被理解为苯基、联苯基、萘基、四氢萘基或二氢萘基，这些基团各自任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选地被一个或多个选自羟基、氨基和其中烷基部分各自是直链或支链的单或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基的基团取代)、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤代烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、芳氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、羧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基和氨基(氨基任选地被一个或两个相同或不同的直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)，-环烷基被理解为含有3至8个碳原子的单环或二环基团，-杂环烷基被理解为具有非芳族特征的单环或二环饱和或不饱和基团，具有5至12个环原子，含有一个、两个或三个相同或不同的选自氧、氮和硫的杂原子，应理解的是该杂环烷基可以任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，取代基选自卤素、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤代烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、芳氧基、其中烷氧基部分是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、氨基(任选地被一个或两个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、硝基和氧代，-杂芳基被理解为是如上所定义的的单环或二环杂环烷基，至少有一个环具有芳族特征，在二环体系的情况下，杂原子可位于具有芳族特征的环上或部分不饱和的环上，应理解的是该杂芳基可以任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，取代基是如对杂环烷基所定义的取代基，它们的异构体及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐。 | ||
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