| 摘要 |
Un proceso mejorado, e intermediarios, para la preparacion de ácido 4-trifluorometilbifenil-2-carboxílico (1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolin-6-il)-amida (I). El proceso involucra el tratamiento del compuesto de formula (III) donde m es 0 o 1 yR5H es un primer ácido, con una fuente de formaldehido en lapresencia de un segundo ácido, donde el primer y segundo ácidos pueden ser iguales o diferentes. El compuesto (I) es util en la preparacion de ácido4-trifluorometilbifenil-2-carboxílico [2-(1H-[1,2,4-triazol-3-ilmetil)]-(1,2,3 ,4-tetrahidro-isoquinolin-6-il]amida (II) la cual es util como inhibidorsecrecion de proteína de transferencia de triglicéridos microsomal y/o apolipoproteína B (Apo B), la cual por tanto es util para la prevencion y eltratamiento de arteroesclerosis y sus secuelas clínicas, para disminuir los lípidos de suero, y para el tratamiento de enfermedades relacionadas. Uncompuesto de la invencion que tiene la formula A-CHR1R2 donde A es un grupode formula XII y R1 está seleccionado de H y OR3 donde R3 es hidrogeno oalquilo (C1-6); R2 es seleccionado de OR3, -CH2NH2C(R5H)m donde m y R5H son como se definio anteriormente, y --CH2-NO2; o R1 y R2 juntos forman un grupo=O o =CHNO2; con lacondicion que cuando R1 y R2 son cada uno un grupo OR3 entonce ambos R3 son grupos alquilo (C1-6) e iguales. El compuesto esparticularmente util en practicar el proceso de la invencion-
|
