发明名称 用于分析血管收缩素转化之新颖萤光基质
摘要 本发明揭示一种用于分析血管收缩素转化(Angiotensin Converting Enzyme)活性之新颖萤光基质及其制备方法,一种分析血管收缩素转化活性之方法,及一种筛检血管收缩素转化抑制剂类抗高血压药之方法
申请公布号 TW402606 申请公布日期 2000.08.21
申请号 TW083108088 申请日期 1994.09.02
申请人 财团法人生物技术开发中心 发明人 蔡新;陈慧玲
分类号 C07K5/08;C07K5/10;C12Q1/37;G01N33/53;A61K38/00 主分类号 C07K5/08
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 /AIT{1.一种具下式之萤光基质} /ait{E-Lk-AA<sub>1</sub>AA<sub>2</sub>AA<sub>3</sub>AA<sub>4</ sub> /ait{其中} /ait{E为5-[(2-胺乙基)胺基]-1-磺酸基,Lk为羧二醯 基,} /ait{AA<sub>1</sub>陉@直接键,或为除色胺酸之外之任 何蛋白质组成之胺基酸或胺基酸衍生物之 残基,} /ait{AA<sub>2</sub>伪ㄕ瑧i酸之外之任何蛋白质组成 之胺基酸或胺基酸衍生物之残基,} /ait{AA<sub>3</sub>苟A<sub>4</sub>嫔O为任何蛋白质组成 之胺基酸或胺基酸衍生物之残基,但AA<sub>3</sub>br> AA<sub>4</sub>G者中至少一者为色胺酸残基。} /AIT{2.根据申请专利范围第1项之萤光基质,其中该 羧二醯基系琥珀二醯基。} /AIT{3.根据申请专利范围第1或2项之萤光基质,其中 Lk为琥珀二醯基,AA<sub>1</sub>高蒋聒铟A AA<sub>2</sub>鬼f丙胺酸残基,AA<sub>3</sub>只瑧i酸或组 胺酸残基,而AA<sub>4</sub>Y选自色胺酸,苯丙胺酸 ,白胺酸,甘胺酸,离胺酸或组胺酸残基。} /AIT{4.根据申请专利范围第3项之萤光基质,其中AA< sub>3</sub>只瑧i酸残基,而AA<sub>4</sub>Y苯丙胺 酸残基。} /AIT{5.根据申请专利范围第3项之萤光基质,其中AA< sub>3</sub>只瑧i酸残基,而AA<sub>4</sub>陞枅i酸 残基。} /AIT{6.根据申请专利范围第3项之萤光基质,其中AA< sub>3</sub>只瑧i酸残基,而AA<sub>4</sub>假梌i酸 残基。} /AIT{7.根据申请专利范围第3项之萤光基质,其中AA< sub>3</sub>只瑧i酸残基,而AA<sub>4</sub>陞梌i酸 残基。} /AIT{8.根据申请专利范围第3项之萤光基资,其中AA< sub>3</sub>只瑧i酸残基,AA<sub>4</sub>兜壧i骤残 基。} /AIT{9.根据申请专利范围第3项之萤光基质,其中AA< sub>3</sub>假梌i酸残基,而AA<sub>4</sub>只瑧i酸 残基。} /AIT{10.一种制构根据申请专利范围第1项之萤光基 质之方法,其包括如下步骤:} /ait{(1)制备具下式之} /ait{AA<sub>1</sub>AA<sub>2</sub>AA<sub>3</sub>AA<sub>4</sub> /ait{其中AA<sub>1</sub>AA<sub>4</sub>妆w义如申请专利范 围第1项;且} /ait{(2)接着以具有两个羧醯基之化合物联接该 及} /ait{5-(2-胺乙基)胺基]-1-磺酸。} /AIT{11.根据申请专利范围第10项之方法,其中该具} /ait{AA<sub>1</sub>AA<sub>2</sub>AA<sub>3</sub>AA<sub>4</sub>杞 L系以固相合成法制备。} /AIT{12.根据申请专利范围第10项之方法,其中该化 合物系羧酸酐。} /AIT{13.根据申请专利范围第12项之方法,其中该羧 酸酐系琥珀酸酐。} /AIT{14.一种分析血管收缩素转化活性之方法,其 系使待测样品与根据申请专利范围第1 项之萤光基质混合,利用萤光光度仪分析萤光之变 化量。} /AIT{15.一种筛检血管收缩素转化抑制剂类抗高 血压药之方法,其系使待测药物与血管收 缩素转化及根据申请专利范围第1项之萤光基质 混合,利用萤光光度仪分析萤光之变化量 。} /tt 第一图系以萤光光谱仪侦测ACE水解ES-FMF/{5-[(2-胺 乙基)胺基]-1-磺醯基琥珀醯基- 苯丙胺酸-色胺酸-苯丙胺酸基质/}之结果。 第二图系以ES-FWF基质筛检ACE抑制剂之结果。
地址 台北巿长兴街八十一号