主权项 |
1.一种制备式(I)化合物或其盐类之方法, 其包含于氢及钯催化剂存在下还原式(II)化合物或 其盐类 。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中该催化剂 系撑载于炭上。3.根据申请专利范围第2项之方法, 其中该催化剂为氧化钯/炭。4.根据申请专利范围 第3项之方法,其中该催化剂为10%氧化钯/炭。5.根 据申请专利范围第4项之方法,其中氧化钯系以湿 糊剂之形式加到反应容器中。6.根据申请专利范 围第1至5项中任一项之方法,其中该还原方法系于 含有水或醇、醚、酯或醯胺或其混合物之溶剂中 进行。7.根据申请专利范围第6项之方法,其中该溶 剂系水、甲醇、乙醇、二烷、乙酸乙酯、二甲 基甲醯胺或其混合物。8.根据申请专利范围第1至5 项中任一项之方法,其中该还原作用系于10至50℃ 之温度下进行。9.一种中间化合物,其系N-甲基-2-[3 -(1,2,3,6-四氢-1-甲基-4-啶基)-1H--5-基]乙烯磺 醯胺及其盐类。10.一种制备N-甲基-2-[3-(1,2,3,6-四 氢-1-甲基-4-啶基)-1H--5-基]乙烯磺醯胺及其 盐类之方法,其包含: (A)将式(III)之化合物或其盐类(其中R1为羟基且R2为 氢 或R1和R2一起形成一个双键,X代表卤素原子,如溴原 子且较佳为溴原子),于钯催化剂、硷及膦存在下, 与式(IV)之N-甲基乙烯磺醯胺(其中Z系氢或一种胺 保护基)缩合 CH2=CHSO2NZCH3 (IV) 且视情况若需要及/或想要时,除去如此获得之保 护衍生物。 |