具有多巴胺能活性的苯并咪唑衍生物

摘要

本发明涉及新的具有药理活性的通式(I)的苯并咪唑衍生物，其中虚线、X和R¹至R⁷、R¹¹和R¹⁵至R¹⁷如说明书中的定义。这些化合物具有中枢多巴胺能活性，并可用于治疗中枢神经系统(CNS)的疾病。

主权项

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中每条虚线表示是或不是双键； X是碳或氮； R¹是苄基、选自苯基、2，3-二氢化茚基和萘基的芳基、或选自吡啶 基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、喹 啉基和咪唑基的杂芳基，其中上述每个芳基、杂芳基和(C₁-C₄)烷基及 苄基的苯基部分可以被一个或多个取代基，优选为被0至2个取代基取代或 不取代，所述的取代基分别选自卤素(如氯、氟、溴或碘)、被1至3个氟原 子取代或不取代的(C₁-C₆)烷基、被1至3个氟原子取代或不取代的(C₁-C₆)烷氧基、氰基、-C(＝O)R⁸、芳基和杂芳基，其中所说的芳基 选自苯基、2，3-二氢化茚基和萘基的芳基以及所说的杂芳基选自吡啶 基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、喹 啉基和咪唑基； R²和R³分别选自氢、羟基、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、氰 基、-CONH₂和-NHC(＝O)R⁹，或R²和R³一起形成氧代基； R⁴是氢、硫、氧、(C₁-C₆)烷基、氨基、-NHR¹⁰、-SR¹⁰、OR¹⁰或羟基； R⁵、R⁶和R⁷分别选自氢、卤素(如氯、氟、溴或碘)、氰基、被1至3 个氟原子取代或不取代的(C₁-C₆)烷基、被1至3个氟原子取代或不取 代的(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷基磺酰基、(C₁-C₆)酰基氨基、 (苯基)[(C₁-C₆)酰基]氨基、氨基、(C₁-C₆)烷基氨基、二(C₁- C₆)烷基氨基、芳基和杂芳基，其中所说的芳基选自苯基、2，3-二氢化 茚基和萘基的芳基、所说的杂芳基选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、 异噻唑基、唑基、异唑基、三唑基、喹啉基和咪唑基； R⁸、R⁹和R¹⁰分别选自氢和(C₁-C₆)烷基；和 R¹¹是氢、(C₁-C₆)烷基或苄基，其中所说苄基的苯基部分可以被1 至3个取代基，优选为被0至2个取代基所取代或不取代，所述的取代基分 别选自卤素、被1至3个氟原子取代或不取代的(C₁-C₆)烷基、被1至3 个氟原子取代或不取代的(C₁-C₆)烷氧基、氨基、氰基、(C₁-C₆)烷 基氨基和二(C₁-C₆)烷基氨基； 每个R¹⁵和R¹⁶分别选自氢、甲基、氰基、-(C＝O)-NH₂和- CH₂-O-(C₁-C₆)烷基； R¹⁷是氢或，当X是氮时，R¹⁷视情况可以与其相连的碳原子、R¹和X 一起形成四氢喹啉环； 上述定义的前提条件是：(a)当R²、R³、R¹⁵和R¹⁶全部为氢时，R⁴不能为氧或羟基；(b)当通式I的五元环含有双键时，R¹¹不存在；(c) 当R⁴是硫或氧时，R⁴双键结合到与其相连的碳原子上且所述的碳原子单键 结合到两个相邻的环氮原子上；以及(d)当X是氮且双键结合到相邻的碳 原子上时，R¹不存在。