生育酚衍生物

摘要

本发明提供一种如下式(Ⅰ)之生育酚衍生物或其药理可接受之□ (Ⅰ)其中R1及R2互为相同或不同且各代表氢或甲基；R3代表藉由N-端键结之α-胺基酸ω-胺基酸或胜，但在具有硫醇基之半胱胺酸或谷胱甘之例中，系藉硫醇基键结。本发明之生育酚衍生物为一种水溶性且可预期用于大脑功能促进药物及抗白内障药之化合物。另外，此化合物有做为UV-吸收剂，护肤成份及其代化粧品成份之安定剂之价值。

主权项

1. 一种下式(I)之生育酚衍生物或其药理可接受之其中R@ss1及R@ss2为相同或不同且各为氢或甲基;R@ss3代表藉由N-端键结之-胺基酸,-胺基酸或胜,但具有硫醇基之半胱胺酸或谷胱甘之例中,系藉硫醇基键结。2. 如申请专利范围第1项之生育酚衍生物或其药理上可接受之 ,其中R@ss3为半胱胺酸。3. 如申请专利范围第1项之生育酚衍生物或其药理可接受之 ,其中R@ss3为牛磺酸。4. 如申请专利范围第1项之生育酚衍生物或其药理可接受之 ,其中R@ss3为-胺基丁酸。5. 如申请专利范围第1项之生育酚衍生物或其药理可接受之 ,其中R@ss3为谷胱甘。6. 如申请专利范围第1项之生育酚衍生物或其药理可接受之 ,其中R@ss3为天冬胺酸。7. 如申请专利范围第1项之生育酚衍生物或其药理可接受之 ,其中R@ss3为麸胺酸。8. 一种制造下式(I)之生育酚衍生物或其药理可接受之的方法,其中R@ss1及R@ss2为相同或不同且各为氢或甲基;R@ss3代表藉由N-端键结之-胺基酸,-胺基酸或胜,但在具有硫醇基之半胱胺酸或谷胱甘之例中,系藉硫醇基键结:该方法包括使下式(II)之化合物与-胺基酸,-胺基酸或胜于硷存在下反应,其中R@ss1及R@ss2为相同或不同且各为氢或甲基。图示简单说明:图1为实例1合成之化合物之红外线吸收光谱(IR)。图2为实例3合成之化合物之红外线吸收光谱(IR)。