发明名称 治疗剂
摘要 式I的四氢异喹啉化合物及其可药用盐以及0-酰基化的衍生物,这些化合物能提供亲脂性酯,因此可用于止痛或治疗精神病(例如精神分裂症、)帕金森氏病、智力障碍综合征、注意力缺乏症或识别障碍或缓解药物依赖性或迟发性运动障碍,其中各取代基的定义参见说明书。
申请公布号 CN1128992A 申请公布日期 1996.08.14
申请号 CN94193000.9 申请日期 1994.06.10
申请人 克诺尔有限公司 发明人 B·J·沙根;D·N·庄士敦;A·P·A·克鲁
分类号 C07D217/04;A61K31/47;C07D409/08;C07D405/08;C07D401/08 主分类号 C07D217/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 吴玉和;姜建成
主权项 1、式I的四氢异喹啉化合物及其可药用盐以及 <u>O</u>-酰基化的衍生物, 它们为单一的对映体、外消旋体、或对映体的其它混合物的形式:<img file="A9419300000021.GIF" wi="1043" he="543" />其中:R<sub>1</sub>表示一个或多个取代基,它们选自:H、卤代、羟基、1-3个碳原 子的烷基(被羟基任意取代)、1-3个碳原子的烷氧基、1-3个碳原子的 烷硫基、1-3个碳原子的烷基亚磺酰基、1-3个碳原子的烷基磺酰基、硝 基、氰基、1-3个碳原子的多卤代烷基、1-3个碳原子的多卤代烷氧基、 苯基(被一个或多个选自卤代、1-3个碳原子的烷基或1-3个碳原子的烷 氧基的取代基任意取代),或R<sub>1</sub>为被一个或二个各自独立地有1-3个碳原 子的烷基任意取代的氨基甲酰基; R<sub>2</sub>表示被羟基或含有1-3个碳原子的烷氧基任意取代的含有1-3个碳 原子的饱和或不饱和的脂族基团; E表示被一个或多个含有1-3个碳原子的烷基任意取代的含有2-5个 碳原子的亚烷基链, G表示(a)含有3-8个碳原子的饱和或不饱和的脂环基团,它可被 一个或多个选自下列基团的取代基任意取代:1-3个碳原子的烷基、羟 基、1-3个碳原子的烷氧基、1-3个碳原子的多卤代烷基、氧代、1-3个 碳原子的烷硫基、1-3个碳原子的烷基亚磺酰基或1-3个碳原子的烷基磺 酰基,所述脂环基团任选与一个或多个另外的环稠合形成多环基团,或 (b)含有1-12个碳原子的饱和或不饱和的脂族链基团,它可被一个或 多个选自下列基团的取代基任意取代:1-3个碳原子的烷基、羟基、1-3 个碳原子的烷氧基、1-3个碳原子的多卤代烷基、3-7个碳原子的环烷 基、氧代、1-3个碳原子的烷硫基、1-3个碳原子的烷基亚磺酰基或1-3 个碳原子的烷基磺酰基,或(c)含有一个或多个N或O原子或SO<sub>n</sub>基团 (其中n为0、1或2)的5或6元杂环基,所述环可被一个或多个选自 1-3个碳原子的烷基、1-3个碳原子的烷氧基、羟基或卤代的取代基任意 取代,所述环任选与一个或多个另外的环稠合形成多环基团。
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