发明名称 |
11,21-二苯基-19-去甲孕甾烷衍生物 |
摘要 |
本发明公开了式I的11,21-二苯基-19-去甲孕甾烷衍生物或其药用盐:其中R<SUB>1</SUB>选自H、卤原子、C<SUB>1-6</SUB>烷氧基和NR<SUB>5</SUB>R<SUB>6</SUB>,R<SUB>5</SUB>和R<SUB>6</SUB>独立地为氢或C<SUB>1-6</SUB>烷基,或R<SUB>5</SUB>和R<SUB>6</SUB>一起为C<SUB>3-6</SUB>亚烷基;R<SUB>2</SUB>为氢;或R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>一起为被一个或多个卤原子任意取代的C<SUB>1-3</SUB>亚烷基二氧基;R<SUB>3</SUB>为甲基或乙基;R<SUB>4</SUB>选自C(O)-NR<SUB>5</SUB>R<SUB>6</SUB>、被一个或多个卤原子任意取代的SO<SUB>n</SUB>-(C<SUB>1-6</SUB>)烷基、SO<SUB>n</SUB>-(C<SUB>3-6</SUB>)环烷基(n为1或2)、SO<SUB>2</SUB>-NR<SUB>5</SUB>R<SUB>6</SUB>、2-氧代吡咯烷基和NR<SUB>5</SUB>R<SUB>6</SUB>;R<SUB>7</SUB>为H或C<SUB>1-6</SUB>烷基;R<SUB>8</SUB>为H或羧基-1-氧代(C<SUB>1-6</SUB>)烷基;及X选自(H,OH)、O和NOH。本发明的这些化合物具有抗糖皮质激素活性,可用于治疗或预防糖皮质激素依赖性疾病。 |
申请公布号 |
CN1126727A |
申请公布日期 |
1996.07.17 |
申请号 |
CN95105395.7 |
申请日期 |
1995.05.18 |
申请人 |
阿克佐诺贝尔公司 |
发明人 |
R·格布哈特;H·A·A·范·德·沃尔特 |
分类号 |
C07J5/00;C07J1/00;A61K31/56 |
主分类号 |
C07J5/00 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
杜京英 |
主权项 |
1.式I的11,21—二苯基—19—去甲孕甾烷衍生物或其药用盐:<img file="A9510539500021.GIF" wi="1054" he="481" />其中R<sub>1</sub>选自H、卤原子、C<sub>1-6</sub>烷氧基和NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>,R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地为氢或C<sub>1-6</sub>烷基,或R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>一起为C<sub>3-6</sub>亚烷基;R<sub>2</sub>为氢;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起为被一个或多个卤原子任意取代的C<sub>1-3</sub>亚烷基二氧基;R<sub>3</sub>为甲基或乙基;R<sub>4</sub>选自C(O)—NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、被一个或多个卤原子任意取代的SO<sub>n</sub>—(C<sub>1-6</sub>)烷基、SO<sub>n</sub>—(C<sub>3-6</sub>)环烷基、SO<sub>2</sub>—NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>、2—氧代吡咯烷基和NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;n为1或2;R<sub>7</sub>为H或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sub>8</sub>为H或羧基—1—氧代(C<sub>1-6</sub>)烷基;及X选自(H,OH)、O和NOH。 |
地址 |
荷兰阿纳姆 |