Substituted benzoylguanidines, a process for their preparation, their use as drug or diagnostic agents as well as medicaments containing them

摘要

Die Erfindung betrifft Benzoylguanidine der Formel I <IMAGE> worin bedeuten: einer der drei Substituenten R(1), R(2) und R(3) -Y-4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=0)R(8)]-Phenyl, -Y-3-[(CH2)k-CHR(7)-(C=0)R(8)]-Phenyl oder -Y-2-[(CH2)k-CHR(7)-(C=0)R(8)]-Phenyl, wobei das Phenyl jeweils unsubstituiert oder substituiert ist mit 1 - 2 Substituenten aus der Gruppe F, Cl, -CF3, Methyl, Hydroxy, Methoxy, oder -NR(37)R(38); R(37) und R(38): unabhängig voneinander Wasserstoff oder -CH3; Y: eine Bindung, Sauerstoff, -S- oder -NR(9); R(9): Wasserstoff oder -(C1-C4)-Alkyl; R(7): -OR(10) oder -NR(10)R(11); R(10) und R(11): unabhängig voneinander Wasserstoff, -(C1-C8)-Alkyl, -C1-C8)-Alkanoyl, -(C1-C8)-Alkoxycarbonyl, Benzyl, Benzyloxycarbonyl; oder; R(10): Trityl; R(8): -OR(12) oder -NR(12)R(13); R(12) und R(13): unabhängig voneinander Wasserstoff, -(C1-C8)-Alkyl oder Benzyl; k: Null, 1, 2, 3 oder 4; und die jeweils anderen Reste R(1), R(2) und R(3), sowie R(4) und R(5) die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben. Sie werden hergestellt indem man eine Verbindung der Formel II <IMAGE> worin R(1) bis R(5) und L, die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, mit Guanidin umsetzt. Die Verbindung I eignet sich zur Herstellung von Herz- Kreislauf Medikamenten.