| 发明名称 | 新型吡啶-2-羧酸酯和吡啶-N-氧化物、制法和药用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式I的酰基磺酰胺基-及磺酰胺基吡啶-2-羧酸酯及其吡啶-N-氧化物；式中A＝R<SUP>3</SUP>和B＝X-NR<SUP>5</SUP>R<SUP>6</SUP>，或B＝R<SUP>3</SUP>和A＝X-NR<SUP>5</SUP>R<SUP>6</SUP>。这些化合物宜于作为治疗纤维化疾病的药物。 | ||
| 申请公布号 | CN1089603A | 申请公布日期 | 1994.07.20 |
| 申请号 | CN93118248.4 | 申请日期 | 1993.09.29 |
| 申请人 | 赫彻斯特股份公司 | 发明人 | K·维德曼;M·比凯尔;V·冈兹勒普卡尔;K·H·巴伦豪斯 |
| 分类号 | C07D213/89;C07D213/81;C07D213/79;A61K31/44 | 主分类号 | C07D213/89 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 黄泽雄 |
| 主权项 | 1、通式Ⅰ的酰基-和磺酰胺基吡啶-2-羧酸酯及基吡啶-N-氧化物 <img file="931182484_IMG2.GIF" wi="665" he="615" />式中 A=R<sup>3</sup>和B=X-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>，或 B=R<sup>3</sup>和A=X-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>X为单键或-CO-， R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相同或不同，为氢、(C<sub>1-6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、卤素特别是氟、氯或溴、氰基、羟基、氨基，它在任选被(C<sub>1-4</sub>)-烷基、羟基-(C<sub>1-4</sub>)-烷基、(C<sub>1-6</sub>)-烷羰氧基作单或二取代， R<sup>4</sup>为醇ROH中的残基，R<sup>4</sup>尤其为(C<sub>1-10</sub>)-酰氧-(C<sub>1-6</sub>)-烷基、优选为(C<sub>1-10</sub>)-链烷酰氧-(C<sub>1-6</sub>)-烷基、苄氧-(C<sub>1-6</sub>)-烷基、苄氧羰氧-(C<sub>1-6</sub>)-烷基或烷氧羰氧-(C<sub>1-6</sub>)-烷基，直链或支链或环状脂肪族(C<sub>1-16</sub>)-烷基或直链或支链且任选环状的C<sub>1-16</sub>-链烯基、(C<sub>1-16</sub>)-炔基，或(C<sub>1-6</sub>)-链烯炔基，基团上可含有一个或多个重键， (C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳基、(C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>)-芳烷基或5元或6元优选含氮的杂芳基或5-6元、优选含氮的杂芳烷基，这些基团上尤其可有一相或多个选自如下的取代基取代：羟基、卤素、氰基、三氟甲基、硝基、羧基、(C<sub>1-12</sub>)-烷基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷基、(C<sub>6-12</sub>)-芳基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯基、(C<sub>3-12</sub>)-炔基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)-烷基、-(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)-烷氧基、(C<sub>6-12</sub>)-芳氧基、C<sub>7-16</sub>-芳烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)-羟烷基、-O-[CH<sub>2</sub>]<sub>x</sub>C<sub>f</sub>H<sub>(2f+1-g)</sub>F<sub>g</sub>、-OCF<sub>2</sub>Cl、-OCF<sub>2</sub>CHFCl、 (C<sub>1-12</sub>)-烷羰基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷羰基、(C<sub>6-12</sub>)-芳羰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷羰基、肉桂羰基、肉桂酰基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯羰基、(C<sub>3-12</sub>)-炔羰基， (C<sub>1-12</sub>)-烷氧羰基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)烷氧羰基、(C<sub>6-12</sub>)-芳氧羰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧羰基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷氧羰基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯氧羰基、(C<sub>3-12</sub>)-炔氧羰基， (C<sub>1-12</sub>)-烷羰氧基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷羰氧基、(C<sub>6-12</sub>)-芳羰氧基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷羰氧基、肉桂酰氧基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯羰氧基、(C<sub>3-8</sub>)-炔羰氧基， (C<sub>1-12</sub>)-烷氧羰氧基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)-烷氧羰氧基、(C<sub>6-12</sub>)-芳氧羰氧基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧羰氧基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷氧羰氧基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯氧羰氧基、(C<sub>3-12</sub>)-炔氧羰氧基， 氨甲酰基、N-(C<sub>1-12</sub>)-烷胺甲酰基、N，N-(C<sub>1-12</sub>)-烷基胺甲酰基、N-(C<sub>3-8</sub>)-环烷基胺甲酰基、N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺甲酰基、N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)-胺甲酰基、N-(C<sub>6-16</sub>)-芳氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)-胺甲酰基、N-((C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-C<sub>1-10</sub>-烷氧-C<sub>1-10</sub>-烷基胺甲酰基、N-C<sub>1-10</sub>-烷基-N-((C<sub>6-16</sub>)-芳氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-((C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基， 氨甲酰氧基、N-(C<sub>1-12</sub>)-烷基胺甲酰氧基、N，N-二-(C<sub>1-12</sub>)-烷基胺甲酰氧基、N-(C<sub>3-8</sub>)-环烷基胺甲酰氧基、N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺甲酰氧基、N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺甲酰氧基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6-12</sub>)-芳基胺甲酰氧基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺甲酰氧基、N-((C<sub>1-10</sub>)-烷氧-(C<sub>1-10</sub>)烷)胺甲酰氧基、N-((C<sub>6-16</sub>)-芳氧-(C<sub>1-10</sub>)烷基)胺甲酰氧基、N-((C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基、N--(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-((C<sub>1-10</sub>-烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷氧）胺甲酰氧基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-((C<sub>6-16</sub>)-芳氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基， 氨基、(C<sub>1-12</sub>)-烷胺基、二－(C<sub>1-12</sub>)－烷胺基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷胺基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯胺基、(C<sub>3-12</sub>)-炔胺基、N-(C<sub>6-12</sub>)-芳胺基、N-(C<sub>7-11</sub>)-芳烷胺基、N-烷基-N-芳烷胺基、N-烷基-N-芳胺基、(C<sub>1-12</sub>)烷氧胺基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基， (C<sub>1-12</sub>)-链烷酰基胺基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷酰基胺基、(C<sub>6-12</sub>)-芳酰基胺基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷酰基胺基、(C<sub>1-12</sub>)-链烷酰-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷酰-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基、(C<sub>6-12</sub>)-芳酰-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基、(C<sub>7-11</sub>)-芳烷酰-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基， (C<sub>1-12</sub>)-链烷酰基胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷酰胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基、(C<sub>6-16</sub>)-芳酰基胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基，(C<sub>7-16</sub>)芳烷酰基胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基、氨基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基-(C<sub>1-10</sub>)烷基、N，N-二-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷胺基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基， (C<sub>1-12</sub>)-烷巯基、(C<sub>1-12</sub>)-烷基亚磺酰基、(C<sub>1-12</sub>)-烷基磺酰基、(C<sub>6-16</sub>)-芳巯基、(C<sub>6-16</sub>)芳亚磺酰基、(C<sub>6-16</sub>)-芳磺酰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷巯基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷亚磺酰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷磺酰基， 氨磺酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基胺磺酰基、N，N-二-(C<sub>1-10</sub>)-烷基胺磺酰基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷基胺磺酰基、N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺磺酰基、N-(C<sub>7-16</sub>)芳烷基胺磺酰基，N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳基胺磺酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺磺酰基； (C<sub>1-10</sub>)-烷基-磺酰胺基、N-((C<sub>1-10</sub>)-烷基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基磺酰胺基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷磺酰胺基、N-((C<sub>1-10</sub>)-烷基-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基磺酰胺基；若有上述基团上有芳基，则芳环上可被1到5个相同或不同的如下基团取代：羟基、卤素、氰基、三氟甲基、硝基、羧基、(C<sub>1-12</sub>)-烷基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷基、(C<sub>6-12</sub>)-芳基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯基、(C<sub>3-12</sub>)-炔基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)-烷基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)-烷氧基、(C<sub>6-12</sub>)-芳氧基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)-羟烷氧基， (C<sub>1-12</sub>)-烷羰基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷羰基、(C<sub>6-12</sub>)-芳羰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷羰基， (C<sub>1-12</sub>)-烷氧羰基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)-烷氧羰基、(C<sub>6-12</sub>)-芳氧羰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧羰基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷氧羰基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯氧羰基、(C<sub>3-12</sub>)-炔氧羰基， (C<sub> 1-12</sub> )-烷羰氧基、(C <sub>3-8 </sub>)-环烷羰氧基、(C <sub>6-12</sub> )-芳羰氧基、(C <sub>7-16 </sub>)-芳烷羰氧基、肉桂酰氧基，(C <sub>3-12 </sub>)-链烯羰氧基、(C <sub>3 - 12 </sub> )-炔羰氧基， (C<sub>1-12</sub>)-烷氧羰氧基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)-烷氧羰氧基、(C<sub>6-12</sub>)-芳氧羰氧基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧羰氧基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷氧羰氧基、(C<sub>-12</sub>)-链烯氧羰氧基、(C<sub>3-12</sub>)-炔氧羰氧基， 氨甲酰基、N-(C<sub>1-12</sub>)-烷基胺甲酰基、N,N-二-(C<sub>1-12</sub>)-烷基胺甲酰基、N-(C<sub>3-8</sub>)-环烷基胺甲酰基、N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺甲酰基、N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺甲酰基、N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺甲酰基，N-((C<sub>1-10</sub>)-烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基、N-((C<sub>6-16</sub>)-芳氧(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基N-((<sub>7-16</sub>)-芳烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基、N-((C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-((C<sub>1-10</sub>)-烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-((C<sub>6-16</sub>)-芳氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)-胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-((C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基， 氨甲酰氧基、N-(C<sub>1-12</sub>)-烷基胺甲酰氧基、N,N-二-(C<sub>1-12</sub>)-烷基胺甲酰氧基，N-(C<sub>3-8</sub>)-环烷基胺甲酰氧基、 N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6-12</sub>)-芳基胺甲酰氧基， N-(C <sub>1-10 </sub>)-烷基-N-(C <sub>7-16</sub> )-芳烷基胺甲酰氧基， N-((C <sub>1-10</sub> )-烷氧-(C <sub>1-10 </sub>)-烷基)胺甲酰氧基、 N-((C<sub> 6-16</sub> )-芳氧-(C<sub> 1-10 </sub>)-烷基)胺甲酰氧基、 N-((C <sub>7-16 </sub>)-芳烷基-(C<sub> 1-10 </sub>)-烷基)胺甲酰氧基、 N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-((C<sub>1-10</sub>)-烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基， N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-((C<sub>6-16</sub>)-芳氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基， N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-((C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基， 氨基、(C<sub>1-12</sub>)-烷胺基、二-(C<sub>1-12</sub>)-烷胺基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷胺基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯胺基、(C<sub>3-12</sub>)-炔胺基、N-(C<sub>6-12</sub>)-芳胺基、N-(C<sub>7-11</sub>)-芳烷胺基、N-烷基-N-芳烷胺基、N-烷基-N-芳胺基、(C<sub>1-12</sub>)烷氧胺基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基， (C<sub>1-12</sub>)-链烷酰基胺基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷酰基胺基、(C<sub>6-12</sub>)-芳酰基胺基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷酰基胺基、(C<sub>1-12</sub>)-链烷酰-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷酰-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基、(C<sub>6-12</sub>)-芳酰-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基、(C<sub>7-11</sub>)-芳烷酰-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基， (C<sub>1-12</sub>)-链烷酰基胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷酰胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基、(C<sub>6-16</sub>)-芳酰基胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基，(C<sub>7-16</sub>)芳烷酰基胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基、氨基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基-(C<sub>1-10</sub>)烷基、N，N-二-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷胺基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基， (C<sub>1-12</sub>)-烷巯基、(C<sub>1-12</sub>)-烷基亚磺酰基、(C<sub>1-12</sub>)-烷基磺酰基、(C<sub>6-16</sub>)-芳巯基、(C<sub>6-16</sub>)芳亚磺酰基、(C<sub>6-16</sub>)-芳磺酰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷巯基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷亚磺酰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷磺酰基， R<sup>5</sup>为氢、(C<sub>1-16</sub>)-烷基或N-保护基如(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)链烷酰基、(C<sub>1-6</sub>)-烷基胺甲酰基、(C<sub>1-6</sub>)-烷氧羰基、苄氧羰基、(C<sub>1-10</sub>)-酰氧-(C<sub>1-6</sub>)-烷基，优选为(C<sub>1-10</sub>)-链烷酰氧-(C<sub>1-6</sub>)-烷基、苯甲酰氧-(C<sub>1-6</sub>)-烷基、苯氧羰氧-(C<sub>1-6</sub>)-烷基、苯氧羰氧-(C<sub>1-6</sub>)-烷基、或(C<sub>1-6</sub>)-烷氧羰氧-(C<sub>1-6</sub>)-烷基，1、2、3或4价生理可溶性阳离子，特别是是Na<sup>+</sup>、K<sup>+</sup>、Mg<sup>2+</sup>、Ca<sup>2+</sup>、Al<sup>3+</sup>或铵离子，后者任选被(C<sub>1-8</sub>)-羟烷基、(C<sub>1-4</sub>)-烷氧-(C<sub>1-8</sub>)-烷基、苯基、苄基或(C<sub>1-8</sub>)-烷基取代1-3次，这些基团可被羟基或(C<sub>1-4</sub>)-烷氧基作1-3次取代；R<sup>5</sup>或是碱性氨基酸的阳离子， R<sup>6</sup>为除-SO<sub>2</sub>H外的式Ⅱ基团： <chemistry num="001"><chem file="93118248_cml003.xml" /></chemistry>式中 Y为-SO<sub>2</sub>-或-CO-， C为一个键或 直链或支链脂肪族(C<sub>1-16</sub>)-烷二基或环脂族(C<sub>3-12</sub>)-烷二基，或 直链或支链(C<sub>2-6</sub>)链烯二基或环烯二基，或(C<sub>2-16</sub>)-炔二基或(C<sub>2-16</sub>)-烯炔二基，每个基团可含一个或多个C-C重键， U为一个键或氢，或选自如下杂原子基团： -CO-，-O-(CO)-，-(CO)-O-，-(CO)NR-，-NR(CO)-，-O-，-SO-，-SO<sub>2</sub>-，-NR-，其中R为(C<sub>1-3</sub>)-烷基或氢， r为1，2，3或4， D为一个键或氢，或 直链或支链脂肪族(C<sub>1-10</sub>)-烷二基，或 直链或支链(C<sub>1-10</sub>)-链烯二基、(C<sub>2-10</sub>)-炔二基，或(C<sub>2-10</sub>)烯炔二基，基团上可有一个或多个C-C重键， W为一个键或氢，或是(C<sub>3-10</sub>)环脂族烷基、烯基、炔基或烯炔基，或(C<sub>6-16</sub>)-芳基或是5元或6元杂芳基，当C不是一个键或当D和/或W不是一个键时，变量C、D或W中至少一个不是键，并且U只是杂原子基团，且 C、D和/或W：只要这些不是一个键或氢，则最好被多至5个相同或不同的如下基团取代：羟基、卤素、氰基、三氟甲基、硝基、羧基、(C<sub>1-12</sub>)-烷基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷基、(C<sub>6-12</sub>)-芳基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯基、(C<sub>3-12</sub>)-炔基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧基-(C<sub>1-12</sub>)-烷基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)-烷氧基、(C<sub>6-12</sub>)-芳氧基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)-羟烷基、-O-[CH<sub>2</sub>]<sub>x</sub>C<sub>f</sub>H<sub>(Sf+1-g)</sub>F<sub>g</sub>、-OCF<sub>2</sub>Cl、-OCF<sub>2</sub>-CHFCl， (C<sub>1-12</sub>)-烷羰基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷羰基、(C<sub>6-12</sub>)-芳羰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷羰基、肉桂酰基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯羰基、(C<sub>3-12</sub>)-炔羰基， (C<sub>1-12</sub>)-烷氧羰基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)烷氧羰基、(C<sub>6-12</sub>)-芳氧羰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧羰基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷氧羰基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯氧羰基、(C<sub>3-12</sub>)-炔氧羰基， (C<sub>1-12</sub>)-烷羰氧基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷羰氧基、(C<sub>6-12</sub>)-芳羰氧基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷羰氧基、肉桂酰氧基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯羰氧基、(C<sub>3-12</sub>)-炔羰氧基， (C<sub>1-12</sub>)-烷氧羰氧基，(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)-烷氧羰氧基、(C<sub>6-12</sub>)-芳氧羰氧基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧羰氧基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷氧羰氧基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯氧羰氧基、(C<sub>3-12</sub>)-炔氧羰氧基， 氨甲酰基、N-(C<sub>1-12</sub>)-烷胺甲酰基、N，N-二-(C<sub>1-12</sub>)-烷基胺甲酰基、N-(C<sub>3-8</sub>)-环烷基胺甲酰基、N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺甲酰基、N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳基胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺甲酰基、N-((C<sub>1-10</sub>)-烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基、N-((C<sub>6-16</sub>)-芳氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)-胺甲酰基、N-((C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-C<sub>1-10</sub>-烷氧-C<sub>1-10</sub>-烷基胺甲酰基、N-C<sub>1-10</sub>-烷基-N-((C<sub>6-16</sub>)-芳氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-((C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基， 氨甲酰氧基、N-(C<sub>1-12</sub>)-烷基胺甲酰氧基、N，N-二-(C<sub>1-12</sub>)-烷基胺甲酰氧基、N-(C<sub>3-8</sub>)-环烷基胺甲酰氧基、N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺甲酰氧基、N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺甲酰氧基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6-12</sub>)-芳基胺甲酰氧基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺甲酰氧基、N-((C<sub>1-10</sub>)-烷氧-(C<sub>1-10</sub>)烷)胺甲酰氧基、N-((C<sub>6</sub>-C<sub>16</sub>)-芳氧-(C<sub>1-10</sub>)烷基)胺甲酰氧基、N-((C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-((C<sub>1-10</sub>-烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-((C<sub>6-16</sub>)-芳氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-((C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰氧基， 氨基、(C<sub>1-12</sub>)-烷胺基、二-(C<sub>1-12</sub>)-烷胺基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷胺基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯胺基、(C<sub>3-12</sub>)-炔胺基、N-(C<sub>6-12</sub>)-芳胺基、N-(C<sub>7-11</sub>)-芳烷胺基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基－(C<sub>7-10</sub>)-芳烷胺基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6-12</sub>)-芳胺基、(C<sub>1-12</sub>)烷氧胺基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基， (C<sub>1-12</sub>)-链烷酰基胺基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷酰基胺基、(C<sub>6-12</sub>)-芳酰基胺基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷酰基胺基、(C<sub>1-12</sub>)-链烷酰-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷酰-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基、(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)-芳酰-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基、(C<sub>7-11</sub>)-芳烷酰-N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基， (C<sub>1-12</sub>)-链烷酰基胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷酰胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基、(C<sub>6-16</sub>)-芳酰基胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基、(C<sub>7-16</sub>)芳烷酰基胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基、氨基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基-(C<sub>1-10</sub>)烷基、N，N-二-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷胺基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基， (C<sub>1-12</sub>)-烷巯基、(C<sub>1-12</sub>)-烷基亚磺酰基、(C<sub>1-12</sub>)-烷基磺酰基、(C<sub>6-16</sub>)-芳巯基、(C<sub>6-16</sub>)芳亚磺酰式、(C<sub>6-16</sub>)-芳磺酰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷巯基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷亚磺酰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷磺酰基， 氨磺酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基胺磺酰基、N，N-二-(C<sub>1-10</sub>)-烷基胺磺酰基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷基胺磺酰基、N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺磺酰基、N-(C<sub>7-16</sub>)芳烷基胺磺酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺磺酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺磺酰基； (C<sub>1-10</sub>)-烷基-磺酰胺基、N-((C<sub>1-10</sub>)-烷基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基磺酰胺基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷磺酰胺基、N-((C<sub>1-10</sub>)-烷基-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基磺酰胺基；若上述基团上有芳基，则芳环上可被1到5个相同或不同的如下基团取代：羟基、卤素、氰基、三氟甲基、硝基、羧基、(C<sub>1-12</sub>)-烷基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷基、(C<sub>6-12</sub>)芳基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯基、(C<sub>3-12</sub>)炔基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)-烷基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)-烷氧基、(C<sub>6-12</sub>)-芳氧基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧基、(C<sub>1-8</sub>)-羟烷氧基、-O-[CH<sub>2</sub>]<sub>x</sub>C<sub>f</sub>H<sub>(2f+1-g)</sub>F<sub>g</sub>、-OCF<sub>2</sub>Cl、-OCF<sub>2</sub>-CHFCl， (C<sub>1-12</sub>)-烷羰基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷羰基、(C<sub>6-12</sub>)-芳羰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷羰基、肉桂酰基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯羰基、(C<sub>3-12</sub>)-炔羰基， (C<sub>1-12</sub>)-烷氧羰基、(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)烷氧羰基、(C<sub>6-12</sub>)-芳氧羰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧羰基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷氧羰基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯氧羰基、(C<sub>3-12</sub>)-炔氧羰基， (C<sub>1-12</sub>)-烷羰氧基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷羰氧基、(C<sub>6-12</sub>)-芳羰氧基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷羰氧基、肉桂酰氧基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯羰氧基、(C<sub>3-12</sub>)-炔羰氧基， (C<sub>1-12</sub>)-烷氧羰氧基，(C<sub>1-12</sub>)-烷氧-(C<sub>1-12</sub>)-烷氧羰氧基、(C<sub>6-12</sub>)-芳氧羰氧基、（C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧羰氧基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷氧羰氧基、(C<sub>3-12</sub>)-链烯氧羰氧基、(C<sub>3-12</sub>)-炔氧羰氧基， 氨甲酰基、N-(C<sub>1-12</sub>)-烷胺甲酰基、N，N-二-(C<sub>1-12</sub>)-烷基胺甲酰基、N-(C<sub>3-8</sub>)-环烷基胺甲酰基、N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺甲酰基、N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N－(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺甲酰基、N-((C<sub>1-10</sub>)-烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基、N-((C<sub>6-16</sub>)-芳氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)-胺甲酰基、N-((C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-C<sub>1-10</sub>-烷基胺甲酰基、N-C<sub>1-10</sub>-烷基-N-((C<sub>6-16</sub>)-芳氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基)胺甲酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-((C<sub>7-16</sub>)-芳烷氧-(C<sub>1-10</sub>)-烷基）胺甲酰基， 氨甲酰氧基、N-(C<sub>1-12</sub>)-烷基胺甲酰氧基、N，N-二-(C<sub>1－12</sub>)-烷基胺甲酰氧基、N-(C<sub>3-8</sub>)-环烷基胺甲酰氧基、N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺甲酰氧基、N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺甲酰氧基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6-12</sub>)-芳基胺甲酰氧基、N-(C <sub>1-10</sub> )-烷基-N-(C <sub>7-16 </sub>)-芳烷基胺甲酰氧基、N-((C<sub> 1-10 </sub>)-烷氧-(C <sub>1-10</sub> )烷）胺甲酰氧基、N((C <sub>6-16</sub> )-芳氧-(C <sub>1-10</sub> )烷基）胺甲酰氧基、N-((C <sub>7-16</sub> )-芳烷氧-(C <sub>1-10 </sub>)-烷基）胺甲酰氧基、N-(C <sub>1-10 </sub>)-烷基-N-((C<sub>1-10</sub> )-烷基-N-((C <sub>1－10 </sub>-烷氧-(C <sub>1-10</sub> )-烷基）胺甲酰氧基、N-(C <sub>1-10</sub> )-烷基-N-((C <sub>6-16</sub> )-芳氧-(C <sub>1-10</sub> )-烷基)胺甲酰氧基、N-(C <sub>1－10</sub> )-烷基-N-((C <sub>7-16 </sub>)-芳烷氧-(C <sub>1-10 </sub>)-烷基)胺甲酰氧基， 氨基、(C <sub>1-12 </sub>)-烷胺基、二-(C <sub>1-12</sub> )-烷胺基、(C <sub>3-8</sub> )-环烷胺基、(C <sub>3-12</sub> )-链烯胺基、(C <sub>3-12 </sub>)-炔胺基、N-(C<sub> 6-12 </sub>)-芳胺 基、N-(C<sub> 7-11 </sub>)-芳烷胺基、N-烷基－N-芳烷胺基、N-烷基-N-芳胺基、(C <sub>1-12</sub> )烷氧胺基、(C <sub>1-12 </sub>)-烷氧-N-(C<sub> 1-10</sub> )-烷胺基， (C<sub> 1-12 </sub>)-链烷酰基胺基、(C <sub>3-8 </sub>)-环烷酰基胺基、(C <sub>6-12 </sub>)-芳酰基胺基、(C <sub>7-16</sub> )－芳烷酰基胺基、(C <sub>1-12 </sub>)-链烷酰-N-(C <sub>1-10 </sub>)-烷胺基、(C <sub>3-8</sub> )-环烷酰-N-(C <sub>1-10 </sub>)-烷胺基、(C<sub> 6-12</sub> )-芳酰-N-(C <sub>1-10 </sub>)-烷胺基、(C <sub>7-11</sub> )-芳烷酰基-N-(C<sub> 1-10</sub> )-烷胺基， (C <sub>1-12 </sub>)-链烷酰基胺基-(C <sub>1-8</sub> )-烷基、(C <sub>3-8</sub> )-环烷酰胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基、(C<sub>6-16</sub>)-芳酰基胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基、(C<sub>7-16</sub>)芳烷酰基胺基-(C<sub>1-8</sub>)-烷基、氨基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基-(C<sub>1-10</sub>)烷基、N，N-二-(C<sub>1-10</sub>)-烷胺基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷胺基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基， (C<sub>1-12</sub>)-烷巯基、(C<sub>1-12</sub>)-烷基亚磺酰基、(C<sub>1-12</sub>)-烷基磺酰基、(C<sub>6-16</sub>)-芳巯基、(C<sub>6-16</sub>)芳亚磺酰基、(C<sub>6-16</sub>)-芳磺酰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷巯基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷亚磺酰基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷磺酰基， 氨磺酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基胺磺酰基、N，N-二-(C<sub>1-10</sub>)-烷基胺磺酰基、(C<sub>3-8</sub>)-环烷基胺磺酰基、N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺磺酰基、N-(C<sub>7-16</sub>)芳烷基胺磺酰基，N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>6-16</sub>)-芳基胺磺酰基、N-(C<sub>1-10</sub>)-烷基-N-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基胺磺酰基； (C<sub>1-10</sub>)-烷基-磺酰胺基、N-((C<sub>1-10</sub>)-烷基-(C<sub>1-10</sub>)-烷基磺酰胺基、(C<sub>7-16</sub>)-芳烷磺酰胺基、N-((C<sub>1-10</sub>)-烷基-(C<sub>7-16</sub>)-芳烷基磺酰胺基； 以及 n为0或1， f为1-8，优选为1-5， g为0，1至(2f+1)， x为0-8，优选为0或1， 以下化合物除外： 5-[((甲基磺酰基)胺基)羰基]-吡啶-2-羧酸甲酯， 5-[((2-丙基磺酰基)胺基)羰基]-吡啶-2-羧酸甲酯， 5[((苯基磺酰基)胺基)羰基]-吡啶-2-羧酸甲酯， 5-[((苄基磺酰基)胺基)羰基]-吡啶-2-羧酸甲酯， 5-[((4-甲氧苯基磺酰基)胺基)羰基]-吡啶-2-羧酸甲酯， 5-[((1-萘磺酰基)胺基)羰基］-吡啶-2-羧酸甲酯， 5-[((4，5-二溴-2-噻吩磺酰基)胺基)羰基]-吡啶-2-羧酸甲酯， 5-[((5-氯-2-噻吩磺酰基)胺基)羰基]-吡啶-2-羧酸甲酯， 5-[((8-喹啉基磺酰基)胺基)羰基]-吡啶-2-羧酸甲酯， 5-[((4-(2-(4，7-二氯喹啉基))苯基磺酰基)胺基)羰基]-吡啶-2-羧酸甲酯。 | ||
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