FACTOR IIa INHIBITORS.

摘要

L'invention se rapporte à des composés de la formule X Y Z A P Q T, qui sont des inhibiteurs très puissants et sélectifs du facteur IIa. X, lorsqu'il est présent, peut être relié à T, et peut être H, CH3, un groupe acyle, ou un groupe de protection générale. Y est un composé D-DPA, D-Phe, D-Val, D-Ile, D-Nle, ou un composé phénylsulfonyle, Dansyle, ou 8-(1,2,3,4-tétrahydroquinolinosulfonyle. Z, lorsqu'il est présent, est un Gly, L/D-Pro, L/D-Ala, L/D-Leu, de l'acide aminoisobutyrique, un homologue cyclique L/D-Pro subsituté ou non substitué, ou L/D-Val. A peut être (I) dans lequel M est - CO-CF2-(CO)s-, -(CO)d-(CH2)p-, ou - CH(OH)-(CH2)p-, d est O-2, p et q sont 0-5 et s est 0 ou 1, ou A est un groupe de type proline. P et Q (si Q est présent) sont des acides aminés, substitués ou non, choisis dans le groupe L/D-Phe, L/D-Cha, L/D-Nal(1), L/D-Nal(2), L/D-phénylglycinyle, L/D-Leu, L/D-Ile, L/D-Nle, L/D-Arg, L/D-Lys, ou L/D-His. T peut être lié à X, être - OH, -OR4, -NH2, -NHR4, ou -NR4R5, dans lequel R4 et R5 sont des alkyles, aryles ou (ar)alkyles choisis indépendammeent et peuvent être liés cycliquement l'un à l'autre.