| 发明名称 | 取代的氨基丙烷及其制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 通式I的取代的氨基丙烷类化合物，其药用盐和生理条件下可水解的衍生物，以及含有一个或多个这些化合物的药物制剂，式中R(1)，R(2)，R(3)，R(7)，A和X的定义如说明书中所述；这些化合物的制备方法和药物制剂的制法，以及化合物或药物制剂用于治疗和预防人和牲畜的真菌感染的疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1070906A | 申请公布日期 | 1993.04.14 |
| 申请号 | CN92110563.0 | 申请日期 | 1992.09.12 |
| 申请人 | 赫彻斯特股份公司 | 发明人 | R·克施;H·海内尔;H·考特曼;A·H·林克斯;D·B·略史令;V·沃奈尔 |
| 分类号 | C07C217/54;A61K31/135 | 主分类号 | C07C217/54 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人 | 樊卫民 |
| 主权项 | 1、式Ⅰ的取代的氨基丙烷<img file="921105630_IMG1.GIF" wi="969" he="381" />式中R(1)为H，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)-烯基，苄基[未被取代或被F，Cl，Br，CF<sub>3</sub>，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，OCH<sub>3</sub>，O-苯基或苯基进行过一次或多次取代]，C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基，C(O)-苯基，R(2)为H，(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷硫苯基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧苯基，(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)-烯基，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基(单-，双-或多环)，苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，(其中烷基链未被取代或被OH进行过一次或二次取代)，苯基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基，二苯-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，苯基，其中苯环体系未被取代或被F，Cl，Br，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)-环烷基，OH，SH，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷撑二氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷硫基，二甲氨基乙氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧羰甲氧基，苯氧基，苯基，苄基，苯乙基，硫苯基，C<sub>a</sub>F<sub>2a+1</sub>(α=1～6)这些取代基进行过一次或多次取代，或者R(2)为吲哚-3-基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，噻吩基，噻吩甲基，其中噻吩环未被取代或被F，Cl，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基进行过取代，或者R(2)为哌啶-4-基，哌啶环未被取代或被1～4个甲基进行过取代，哌啶的N原子上连有H，乙酰基，苯基或苄基，R(3)定义与R(2)相同，R(2)与R(3)可相同或不同，或者R(2)与R(3)形成一(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-链，m=4-6，其中一个CH<sub>2</sub>可被氧或硫取代，A为(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)-烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)-烯基或是如下基团：<img file="921105630_IMG2.GIF" wi="675" he="763" />式中R(4)，R(5)和R(6)的含义如下：R(4)为H，(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)-烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)-烯基，(C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>)-环烷基(单-，双-或多环)，Y-(C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>)-烷基，Y-(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)-烯基，Y-(C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>)-环烷基(单-，双-或多环)，苯基，Y-苯基，苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，联苯基，F，Cl，Br，C<sub>a</sub>F<sub>2a+1</sub>(a=1～8)，CCl<sub>3</sub>，YH，萘基，CN，NO<sub>2</sub>，其中苯环未被取代或被F，Cl，CF<sub>3</sub>，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，CN，-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>-O-进行过一次或二次取代，以上Y=O，S，SO，SO<sub>2</sub>，R(5)与R(4)定义相同，R(4)和R(5)可相同或不同，或者R(4)与R(5)如果连在苯环的邻位时，就共同形成(CH<sub>2</sub>)r链，r=3或4，R(4)与R(5)或可构成O(CH<sub>2</sub>)<sub>1-2</sub>O-链。R(6)为H，(C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>)-烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>15</sub>)-烯基，Y-(C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>)-烷基，Y-(C<sub>2</sub>-C<sub>15</sub>)-烯基，苯基，Y-苯基，苄基，联苯基，F，Cl，Br，I，C<sub>a</sub>F<sub>2a+1</sub>(a=1～8)，CCl<sub>3</sub>，萘基，YH，X为氧，硫，R(7)为(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基(单-，双-或多环，如降冰片烷基或金刚烷基)，(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-烯基，苯硫苯基，苯氧苯基，联苯基，苯甲苯基，萘基，苯基，噻吩基，吡啶基，其中提到的这些芳环或杂芳环上未被取代或被F，Cl，Br(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)-烷氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)-烯氧基，CF<sub>3</sub>，C<sub>2</sub>F<sub>5</sub>，CN，(C<sub>1</sub>-C<sub>18</sub>)-烷硫基进行过一次或多次取代。 | ||
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