氨甲基取代的2，3-二氢吡喃并[2，3-b]吡啶类，制备方法和在医药中的应用

摘要

氨甲基取代的2，3-二氢吡喃并(2，3-b)吡啶类化合物可以通过相应胺类化合物烷基化而制得。本发明新的氨甲基取代的二氢吡喃并(2，3-b)吡啶类化合物可以用作为药物，尤其可用于治疗中枢神经系统疾病药物的有效成分。

主权项

1、具有通式(Ⅰ)的氨甲基取代的2，3-二氢吡喃并[2，3-b]吡啶及它们的盐，其中R¹和R²可以相同或不同，并且可以代表氢、卤素、硝基、三氟甲基、羟基或各有直到8个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基，a代表整数零或1，A代表各有直到8个碳原子的直链或支链的亚烷基或亚链烯基，D代表有3～8个碳原子的环烷基或有6～10个碳原子的芳基，或者代表式-NR⁴R⁵、-OR⁶、-CO₂R⁷或-CO-NR⁸R⁹基团，这里R⁴和R⁵可以相同或不同，并且可以代表氢、有直到3～8个碳原子的环烷基、苄基、有直到8个碳原子的直链或支链的烷基，或代表式-COR¹⁰或者-SO₂R¹¹基团，这里R¹⁰和R¹¹可以相同或不同，并且可以代表有直到8个碳原子的直链或支链的烷基，或代表苄基、有6～10个碳原子的芳基或有直到4个选自S、N或O杂原子的五元～七元不饱和的杂环，它们各自可以任意地由硝基、氰基、三氟甲基、卤素、氨基、羧基、羟基或各有直到6个碳原子的直链或支链的烷基、烷氧基或烷氧基羰基取代，或R⁴和R⁵与氮原子一起形成下式基团，其中d和f可以相同或不同，它们可以代表整数1或2，e代表整数零、1或2，R⁶代表氢、有3～8个碳原子的环烷基、各有直到6个碳原子的直链或支链的烷基、烷基羰基或氨基甲酰基，或者代表苄基、有6～10个碳原子的芳基或有直到4个选自N、S或O杂原子的五元不饱和杂环，它们各自可以任意地由硝基、氰基、三氟甲基、卤素、氨基、羧基、羟基或各有直到6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或烷氧基羰基取代，R⁷代表氢、有直到6个碳原子的直链或支链的烷基或苄基，R⁸和R⁹可以相同或不同，它们可以代表氢、有直到8个碳原子的直链或支链的烷基、苄基或有直到6～10个碳原子的芳基，R³代表氢、有直到8个碳原子的直链或支链的烷基或苄基，或者代表-A-D基团，其中A和D的定义同上。