制备吡咯并嘧啶及其中间体的方法

摘要

本发明提供了制备新通式I的化合物或其盐(式中符号A、X、R¹、R²、R³、R⁴和n的定义见说明书)的改进方法，该方法包括使通式(II)的化合物或其盐(式中X、R¹、R²、R³、R⁴、n、Y¹、Y²、R⁸、和R⁹的定义见说明书)发生分子内闭环反应以形成吡咯并嘧啶环，如果需要，还原吡咯环以生成二氢化吡咯环。所述化合物可用作抗癌剂。

主权项

1、一种制备下列通式所示的化合物或其盐的方法， 式中环（A）代表可被氢化的吡咯环，X代表氨基、羟基或巯基；R¹、R²和R³可相同或不同，各代表可被取代的烷基、链烯基或炔基；R⁴代表OR⁵，其中R⁵代表氢或可被取代的烷基或 NHCH(COOR⁶)CH₂CH₂COOR⁷，其中R⁶和R⁷各代表氢或可被取代的烃基；n代表1至4的整数，其特征在于该方法包括使下列通式的化合物或其盐 (式中X、R¹、R²、R³、R⁴和n与上述定义相同；Y¹和Y²各代表氧或硫原子；R⁸和R⁹可相同或不同，代表可被取代的烃基)在该化合物中的基团 被再生成羰基 期间或之后进行闭环反应以形成吡咯并[2，3-d]嘧啶环，此外，如果需要，将环(A)的吡咯环还原成二氢化吡咯，或/和将R⁴的OR⁵(其中R⁵与上述定义相同)转化成 NHCH(COOR⁶)CH₂CH₂COOR⁷(其中R⁶和R⁷与上述定义相同)