摘要 |
<P>Procédé de préparation de dérivés de l'acide phosphinique, de formule<BR/>(CF DESSIN DANS BOPI)<BR/>dans laquelle R1 est un radical alkyle inférieur, aryle, arylalkyle, cycloalkyle ou cycloalkylalkyle;</P><P>R2 est l'hydrogène ou un radical alkyle inférieur ou arylalkyle;</P><P>X est l'hydrogène ou un radical alkyle inférieur ou phényle;</P><P>Y est l'hydrogène ou un radical alkyle inférieur, phényle ou alcoxy, ou bien X et Y forment ensemble un groupement de formule :-(CH2 )2 -, -(CH2 )3 -, -CH=CH-, ou ; et</P><P>n est égal à 0 ou 1,</P><P>y compris leurs sels et leurs stéréo-isomères, procédé qui consiste à faire réagir un ester d'acide phosphinique de formule<BR/>(CF DESSIN DANS BOPI)<BR/>dans laquelle R3 est un groupement éliminable par hydro-génolyse tel que le radical benzyle ou benzyle substitué, avec un halo-ester de formule<BR/>(CF DESSIN DANS BOPI)<BR/>en présence d'une base organique, pour former un ester d'acide phosphinique de formule<BR/>(CF DESSIN DANS BOPI)<BR/>à hydrogéner cet ester pour former un mélange diastéréo-isomère d'acides phosphiniques de formule<BR/>(CF DESSIN DANS BOPI)<BR/> à recristalliser pour récupérer le mélange racémique préféré, et à le dédoubler à l'aide d'un agent de dédoublement, de préférence la L-cinchonidine, pour former le sel dédoublé correspondant, que l'on peut acidifier en l'acide correspondant. Les composés ainsi préparés sont utilisables pour préparer certains inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine.</P>
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