| 主权项 |
1.一种口服剂型,其包括: (i)一种可侵蚀核心,其含医药上活性弱硷或其医药 上可接受盐类及溶剂;以及 (ii)一种包围该核心之可侵蚀包膜,其含大致上完 全贯通包膜但不穿入核心并且可和体内液体环境 相通的一个或多个开口; 其特征为医药上活性弱硷或其医药上可接受盐类 及溶剂自剂型之释出系在预设pH条件下透过可侵 蚀包膜之侵蚀及藉由该可侵蚀核心之侵蚀透过该 开口产生。 2.如申请专利范围第1项之口服剂型,其可侵蚀包膜 在pH>4.5之下侵蚀。 3.如申请专利范围第1项之口服剂型,其可侵蚀包膜 材料为选自聚甲基丙烯酸酯聚合物、共加工聚乙 烯基醋酸酯酸酯、醋酸纤维素偏苯二甲酯、醋 酸纤维素酸酯、虫胶、羟丙基甲基纤维素酸 酯聚合物和其共聚物,以及其之混合物。 4.如上述申请专利范围任一项之口服剂型,其可侵 蚀包膜的厚度为0.05至0.5毫米。 5.如申请专利范围第1至3项中任一项之口服剂型, 其开口之尺寸为0.5至8毫米。 6.如申请专利范围第1至3项中任一项之口服剂型, 其可侵蚀包膜含两个开口。 7.如申请专利范围第1至3项中任一项之口服剂型, 其可侵蚀核心为多层型式。 8.如申请专利范围第1至3项中任一项之口服剂型, 其可侵蚀包膜之开口占该剂型总表面积约10至70% 。 9.如申请专利范围第1至3项中任一项之口服剂型, 其核心主要含有羟丙基甲基纤维素和乳糖。 10.如申请专利范围第1至3项中任一项之口服剂型, 其医药上可接受弱硷为选自本发明之主要化合物 或其医药上可接受盐类或溶剂。 11.如申请专利范围第10项之口服剂型,其中该医药 上可接受弱硷为5-[4-[2-(氮-甲基-氮-(2-啶基)胺) 乙氧基]苯甲基]唑烷-2,4-二酮("化合物A")或其医 药上可接受盐类或溶剂。 12.一种制备如申请专利范围第1项之口服剂型的方 法,其包括: (a)制备可侵蚀锭剂核心; (b)以pH依赖性可侵蚀的材料包覆该核心;以及 (c)在该包膜上钻一个或多个开口,该开口大致上完 全贯通包膜但不穿入核心并且可和体内液体环境 相通。 图式简单说明: 图1为根据本发明两种口服剂型配方的溶解度对时 间之绘图。 |
