发明名称 新奇╳唑[1,5–A]╳啶衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW030009 申请公布日期 1980.05.01
申请号 TW06412065 申请日期 1975.10.07
申请人 杏林制药股份有限公司 发明人 入仓勉
分类号 A61K31/44;C07D471/04 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 陈世雄 台北巿大安区一○六六一敦化南路六九五号八楼
主权项 1.通式(1)所示化合物之制造方法 (式中:X为氢原予或甲基;R为氢原子 、直链或支链之C1- C4 低级烷基、C1- C4 低级烷氧基、C1- C4 低级烷硫基、C1- C4 二烷氨基、C4- C5 烯亚胺基、和吗 基;R1 为氢原子、直链或支链之C1- C4 低级烷基、 C2- C4 低级烷氧基烷基、和C1- C4二烷氨 基),系令通式(II)之化合物: (式中X和R如上述意义),与通式Ⅲ之 化合物或其官能衍生物反应者: R1 C O O H (Ⅲ) (式中R1如上所示)。2.如请求专利部份第1项用以制 造3-乙醯基 唑[1,5-a] 啶之方法,包括令乙酐、 与2一异丙基 啶[1,5-a] 啶,在浓 硫酸存在内反应者。3.如请求专利部份第2项用以 制造3-乙醯基- 2-正丙基 啶[1,5-a] 啶之方法, 包括令乙酐与2-正丙基 啶[1,5-a] 啶反应者。4.如请求专利部份第2项用以制造2-异 丙基- 3-丙醯基 唑[1,5-a] 啶之方法, 包括令丙酐、与2-异丙基 唑[1,5-a ] 啶反应者。5.如请求专利部份第1项用以制造2-甲 醯基- 2-异丙基 唑[1,5-a] 啶之方法, 包括令二甲基甲醯胺、与2-异丙基 唑[1 ,5-a] 啶,在磷醯氯存在内反应者。6.如请求专利部 份第2项用以制造3-乙醯基- 2-异丁基 唑[1,5-a] 啶之方法, 包括令过量乙酐、与2-异丁基 唑[1,5 -a] 啶反应者。7.如请求专利部份第2项用以制造3- 乙醯基 唑[1,5-a] 啶之方法,包括令过量乙 酐、与3-乙醯基 唑[1,5-a] 啶反 应者。8.如请求专利部份第2项用以制造3-异丁醯 基 -2-甲基 唑[1,5-a] 啶之方法, 包括含过量异丁肝、与2一甲基 唑[1,5 -a] 啶反应者。9.如请求专利部份第2项用以制造3- 乙醯基- 2-异丙基-7-甲基 唑[1,5-a] 啶之方法,包括令过量乙酐、与2-异丙基- 7-甲基 唑[1,5-a] 啶反应者。10.如请求专利部份第2 项用以制造3-乙醯基- 2-异丙基-4-甲基 唑[1,5-a] 啶之方法,包括令过量乙酐、与2-异丙基- 4-甲基 唑[1,5-a] 啶反应者。11.如请求专利部份第2 项用以制造3-乙醯基- 2-二甲氨基 唑[1,5-a]啶之方法 ,包括令乙酐、与2-二甲氨基 啶[1,5 -a] 啶反应者。12.如请求专利部份第2项用以制造3- 乙醯基- 2- 咯烷基 唑[1,5-a] 啶之方法 ,包括令乙酐、与2- 咯烷基 唑[1,5 -a] 啶反应者。13.如请求专利部份第2项用以制造3- 乙醯基- 2-吗 基 唑[1,5-a] 啶之方法, 包括令乙酐、与2-吗 基 唑[1,5-a ] 啶反应者。14.如请求专利部份第l项用以制造3- 乙醯基- 2-甲氧基 唑[I,5-a] 啶之方法, 包括令乙酐、与2-甲氧基 唑[1,5-a ] 啶,在乙醯氯存在内反应者。15.如请求专利部份 第14项用以制造3-乙醯基- 2-乙硫基 唑[1,5-a] 啶之方法, 包括令乙酐、与2-乙硫基 唑[1,5-a ] 啶反应者。16.如请求专利部份第1项用以制造3-(N ,N -二甲基氨基甲酝基)-2-甲基唑[1, 5-a] 啶之方法,包括令N,N-二甲基 氨基甲醯氯、与2-甲基 唑[1,5-a] 啶,在氯化铝存在下反应者。17.如请求专利部份第 16项用以制造3-(N,N -二甲基氯基甲醯基)-2-异丙基 唑[1 ,5-a] 啶之方法,包括令N,N-二甲 基氨基甲醯氯、与2-异丙基 唑[1,5- a]啶反应者。18.如请求专利部份第16项用以制造3-( -乙 氧基--甲基丙醯基)-2-异丙基 唑[ 1,5-a] 啶之方法,包括令-乙氧基 --甲基丙醯氯、与2-异丙基 唑[1, 5-a] 啶反应者。19.如请求专利部份第1项用以制造3 -乙醯基- 2-二甲胺基 唑[1,5-a] 啶之方法 ,包括令乙酐、与2-二甲氨基 唑[1,5 -a] 啶,于 啶存在内反应者。20.如请求专利部份第 19项用以制造3-乙醯基- 2-二乙氨基 唑[1,5-a] 啶之方法 ,包括令乙酐、与2-二乙氨基 唑[1,5 -a] 啶反应者。21.如请求专利部份第19项用以制造2 -二甲氨基 -3-丙醯基 唑[1,5-a] 啶之方法 ,包括令丙酐、与2-二甲氨基 唑[1,5 -a] 啶反应者。22.如请求专利部份第19项用以制造2 -二甲氨基 -3-异丁醯基 唑[1,5-a] 啶之方 法,包括令异丁酐、与2-二甲氨基 唑[1 ,5-a] 啶者。
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