4‑氨基‑5‑联苯‑4‑基‑2‑羟甲基‑2‑甲基‑戊酸化合物及其制备方法

摘要

本申请涉及4‑氨基‑5‑联苯‑4‑基‑2‑羟甲基‑2‑甲基‑戊酸化合物及其制备方法。本发明提供制备可用于制备式(IV)化合物或其互变异构体或盐的中间物的方法：其中R¹到R⁵、a、b、X和P²如本说明书中所定义。

主权项

一种式III'化合物或其盐，其中：R¹选自H、‑C_1‑8烷基、‑C_1‑3亚烷基‑C_6‑10芳基、‑[(CH₂)₂O]_1‑3CH₃、‑C_1‑6亚烷基‑OC(O)R¹⁰、‑C_1‑6亚烷基‑NR¹¹R¹²、‑C_1‑6亚烷基‑C(O)R¹³、‑C_0‑6亚烷基吗啉基、‑C_1‑6亚烷基‑SO₂‑C_1‑6烷基、R¹⁰选自‑C_1‑6烷基、‑O‑C_1‑6烷基、‑O‑C_3‑7环烷基、‑CH[CH(CH₃)₂]‑NH₂和‑CH[CH(CH₃)₂]‑NHC(O)O‑C_1‑6烷基；R¹¹和R¹²为‑C_1‑6烷基或连接在一起为‑(CH₂)_3‑6‑、‑C(O)‑(CH₂)₃‑或‑(CH₂)₂O(CH₂)₂‑；R¹³选自‑O‑C_1‑6烷基、‑O‑苄基和‑NR¹¹R¹²；a为0或1；R⁴选自卤基、‑CH₃、‑CF₃和‑CN；b为0或1到3的整数；每一R⁵独立地选自卤基、‑OH、‑CH₃、‑OCH₃和‑CF₃；P²为醇保护基；U为H或P³，其中P³为氨基保护基；且其中R¹中的每一烷基选择性地经1到8个氟原子取代。