摘要 |
Uporaba ciklosporina, naznačena time, da se koristi za pripravu farmaceutskog pripravka za prevenciju ili liječenje infenkcije Hepatitis C ili HCV induciranih poremećaja, pri čemu se ciklosporin (i) veže na humani rekombinantni ciklofilin s vezujućim omjerom (binding ratio BR) manjim od 0.7, gdje BR je log baze 10 omjera IC50 ciklosporina prema IC50 ciklosporina A izmjereno u kompetitivnom ELISA testu; te (ii) ima aktivnost u miješanoj limfocitnoj reakciji (Mixed Lymphocyte Reaction) ne veću od 5% ciklosporina A, gdje je ciklosporin spoj formule Iau kojojW' je MeBmt, dihidro-MeBmt ili 8'-hidroksi-MeBmt; X je αAbu, Val, Thr, Nva ili 0-metil treonin (MeThr); R' je Sar, (D)-MeSer, (D)-MeAla, ili (D)-MeSer(Oacetil); Y' je MeLeu, γ-hidroksi-MeLeu, MeVal, MeThr, MeAla, MeaIle ili MeaThr; N-etilNal, N-etilIle, N-etilThr, N-etilPhe, N-etilTyr ili N-etilThr(Oacetil); Z je Val, Leu, MeVal ili MeLeu; teQ' je MeLeu, γ-hidroksi-MeLeu ili MeAla, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol. Patent sadrži još 5 patentnih zahtjeva. |