硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物及其在肿瘤细胞中应用

摘要

本发明涉及一种硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物，其结构如式(1)或(2)所示。所说化合物主要是在萘酰亚胺类化合物的芳环上并入含硫或/和氮杂原子的杂环而获得。与现有的化合物相比，本发明所述的化合增大了芳香环平面和增强了芳香环的平面刚性，提高了对DNA的嵌插能力。试验表明：本发明所提供的化合物对体外肿瘤细胞生长显示出很强的抑制能力，并且具有很高的DNA水解活性。

主权项

1、一种硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物，其具有如下结构式：或式中：R₁为氢，C₁～C₆的烷基，由卤素取代的C₁～C₆的烷基，氨基，烷氧基，羟基，烷基取代的胺基，卤素，硝基，腈基，酰基，酰氧基或磺酸基；R₂为C₁～C₆的烷基或由式(3)所示的基团式(3)中：n＝1～6，R₄和R₅分别选自C₁～C₆的烷基中一种或R₄+R₅为至少含一个N的5～6元杂环；X为N或C；当X＝N时，R₃为氨基，由式(3)所示的基团、其中n＝1～6，R₄和R₅分别选自C₁～C₆的烷基中一种，C₁～C₆的烷氧基，羟基，卤素，硝基，腈基，酰基，酰氧基，磺酸基或三氟甲基；  当X＝C时，R₃为并5～6元芳环，并稠或杂环，或并由C₁～C₆的烷基、C₁～C₆的烷氧基、羟基、氨基、C₁～C₆的烷基取代的胺基、卤素、硝基、腈基、酰基、酰氧基、磺酸基和/或三氟甲基取代的5～6元芳环，稠环或杂环。