发明名称 唑 衍生物之制造法
摘要
申请公布号 TW022257 申请公布日期 1977.09.01
申请号 TW06312120 申请日期 1974.10.12
申请人 盐野义制股份有限公司 发明人 原田紘;高见泽映
分类号 A61K31/425;C07D277/10 主分类号 A61K31/425
代理机构 代理人 陈世雄 台北巿大安区一○六六一敦化南路六九五号八楼
主权项 1﹒一种制造如下通式所表示之化合物之方法(式 中 R1表C-C5之烷基,C7-C9之芳烷基或 (4─胺基─2─甲基─5─嘧啶基)甲基;R 2和R3可以为相同或不同的并各代表氢;C1 -C5之烷基,C6-C10之芳基或C1-C 9之芳烷基,及R4代表C6-C10之芳基) 。该方法包括以如下式之唑盐(式中R1,R 2和R3之定义同上,而X代表一种酸根)。与 如下式之二烷基芳醯基膦酸酯反应而得(式中R 4之定义同上,而R5代表C1-C5之烷基) 。该反应系在冷却温度下(约─30℃)以迄室 温,并在惰性溶剂中,及硷性触媒之存在下进行 而完成。该惰性溶剂为一种非质子性之溶剂,而 它对于原料之唑盐和膦酸基是可溶解的,例如 二甲基甲醯胺(DMFA)而该较佳的硷性触媒 为例如1﹒5─重氮二环[3,4,0]壬烯─ 5或之有机酸。
地址 日本大阪巿东区道修町3之12号