| 主权项 |
1.一种类属苯甲醯基-及-羟苯甲基 -未基-糖 之新颖化合物之制备方 法,该化合物如下通式所示: 式中: -Z表示 CO或 CHOH; -X2.X3.X4及X5,彼等可为相 同或互异,各表示氢原子、卤原子 、C1-C4烷基、被一个或更多个 卤原子取代之C1-C4烷基、OH 基、C1-C4烷氧基、被一个或 更多个卤原子取代之C1-C4烷氧 基、硝基、氰基、硫氰基、异硫氰 基、NR'R"基(其中R'或R〞 ,两者可为相同或互异,各表示氢 原子或C1-C4烷基); -X1表示氢原子、卤原子、C1-C4 烷基、被一个或更多个卤原子取代 之C1-C4烷基、OH基、C1- C4烷氧基、被一个或更多个卤原 子取代之C1-C4烷氧基、硝基、 氰基、硫氰基、异硫氰基、NR'R〞 基(其中R'及R〞,两者可为相 同或互异,各表示氢原子或C1- C4烷基)、-NH-CS-O- CH3基或-O-C(CH3)2CO2- R'''基(其中R'''表示C1-C4 烷基,最好是异丙基); -R表示糖基(ose radical),它 亦可被取代; 该方法之特征包括令 下式之苯基酚之衍生物: (式中,Z、X1.X2.X3.X4及 X5之定义与前述相同,而A表示H ,或最好是表示Na或K)与选自卤 醯基糖(haloacyloses)及醯基糖( acyloses)之一种糖类衍生物于惰性 溶剂内,以1摩尔之化合物(Ⅱ)对 1.1至1.2摩尔之糖类衍生物之比例 相反应;以及 (ii)若有必要,令该生成之化合物起 一种脱醯(deacylation)反应。 此脱醯反应,系将醯化衍生物与一 种C1-C4之低级醇于金属醇化物 存在下回流加热使其进行,理想的 低级醇为甲醇,而理想的金属醇化 物为甲醇镁或甲醇钠。2.如请求专利部份第l.项之 方法,特征 是令1摩尔之苯基酚衍生物(Ⅱ)(其 中A为Na或K)在第步骤中系与 1.1至1.2摩尔之下式卤醯基糖 (其中,Hal表示卤原子F、Cl、 Rr或I,而Ro表示醯基化之糖基 ,且其中之OH及NH2基系被乙醯基 保护)于极性或非极性溶剂(特别是 如二甲基甲醯胺、二恶烷、四氢 喃 、甲醇、乙醇、乙 、硝基甲烷、二 甲亚 ,以及彼等相互或与卤基烷所 组成之混合物,特别是指DMF-CH2 Cl2.DMF-CHCl3.DMF-ClCH2CH2Cl 混合物)等惰性溶剂内相反应,而此 化合物Ⅱ与Ⅲ之反应系于0℃至反应 介质之回流温度之间进行10至40 分钟。 |
