| 主权项 |
1.一种如下式化合物, 或其医药上可接受之盐, 其中 n为0、1或2; p为1或2; R1为可视需要经取代之芳基; R2为可视需要经取代之杂环基; R3为氢或烷基; 各R4分别独立为氢、羟基、氰基、烷基、烷氧基 、硫烷基、烷硫基、卤基、卤烷基、羟烷基、硝 基、胺基、烷胺基、二烷胺基、烷基(芳基)胺基; "烷基"本身或与其它基团组合包含高至6个碳原子; 及 "烷氧基"包含高至6个碳原子。 2.根据申请专利范围第1项之化合物, 其中 n为2; R1为可视需要经取代之芳基; R2为可视需要经取代之杂环基; R3为氢;且 R4为氢。 3.根据申请专利范围第2项之化合物,其中R2为六氢 -1-基或六氢啶-4-基,其可视需要经烷基取代 。 4.根据申请专利范围第3项之化合物,其中R2为六氢 -1-基、4-甲基六氢-1-基、N-甲基六氢啶 -4-基或六氢啶-4-基。 5.根据申请专利范围第2项之化合物,其中R1为可视 需要经取代之苯基。 6.根据申请专利范围第5项之化合物,其中R1为苯基, 其可视需要经烷基、卤基或卤烷基取代。 7.根据申请专利范围第6项之化合物,其中R1为苯基 、2,3-二氯苯基、2-氟苯基、2-三氟甲基苯基或3-溴 苯基。 8.根据申请专利范围第2项之化合物,其为: 2-苯磺醯基-7-六氢-1-基-1H-, 2-苯磺醯基-7-(4-甲基-六氢-1-基)-1H-, 2-(2,3-二氯-苯磺醯基)-7-六氢-1-基-1H-, 2-(2,3-二氯-苯磺醯基)-7-(4-甲基-六氢-1-基)-1H- , 2-(2-氟-苯磺醯基)-7-六氢-1-基-1H-, 2-苯磺醯基-7-六氢啶-4-基-1H-, 2-苯磺醯基-7-(1-甲基-六氢啶-4-基)-1H-, 7-(4-甲基-六氢-1-基)-2-(2-三氟甲基-苯磺醯基)- 1H-, 7-六氢-1-基-2-(2-三氟甲基-苯磺醯基)-1H-, 2-(3-溴-苯磺醯基)-7-(4-甲基-六氢-1-基)-1H- , 2-(3-溴-苯磺醯基)-7-六氢-1-基-1H-。 9.一种制备如下式2-经取代之之方法, 其中n、p、R1、R2、R3及R4如申请专利范围第一项所 述,该方法包括由如下式经取代之: 其中R2'为可视需要经取代之杂环基,可视需要使用 保护基保护;R3'为烷基或保护基-C(=O)-R5(其中R5系烷 基、烷氧基、芳基或芳氧基),各R4'如同申请专利 范围第1项中所载R4,但视情况使用保护基保护, (i)使用硷产生脱除质子之;及 (ii)由脱除质子之与如下式磺酸化剂接触:Y-SO2 -R1,其中Y为卤离子,或与如式:R1-S-S-R1二硫化剂接触 ,产生如下式之2-经取代之: 其中取代基之定义如上述, (iii)可视需要使用氧化剂氧化硫;及 (iv)可视需要脱除保护基,产生如式I之2-经取代之 。 10.根据申请专利范围第9项之方法,其中Y为氟。 11.一种用于治疗或预防利用5HT6促效剂减轻之疾病 状态之医药组合物,其包含: (a)医疗有效量之根据申请专利范围第1至8项中任 一项之式I化合物;及 (b)医药上可接受之载剂。 12.一种根据申请专利范围第1至8项中任一项之一 种或多种化合物于制造供治疗或预防利用5HT6促效 剂减轻之疾病状态之药剂之用途。 13.根据申请专利范围第12项之用途,其中该疾病状 态包括CNS之病变。 14.根据申请专利范围第13项之用途,其中该疾病状 态包括精神病、精神分裂症、燥郁症、神经病变 、记忆障碍、专注力缺乏异常、巴金森氏症、肌 萎缩性侧索硬化、阿兹海默氏症与亨丁顿氏症。 15.根据申请专利范围第12项之用途,其中该疾病状 态包括胃肠道病变。 16.根据申请专利范围第12项之用途,其中该疾病状 态包括肥胖。 |
