发明名称 血小板激活因子之双芳基醯胺及 拮抗剂
摘要 本发明系关于具下通式之双 - 芳基醯胺及化合物类:□其中X系二价醯胺或取代基且Y系含氮杂环,此类化合物系血小板激活因子抑制剂。此亦包括含此类化合物之医药组合物且治疗与血小板激活因子有关病况之方法。
申请公布号 TW179649 申请公布日期 1992.03.01
申请号 TW080102614 申请日期 1991.04.08
申请人 氰胺公司 发明人 艾伦.威斯那
分类号 C07D213/02;C07D233/54;C07D277/00 主分类号 C07D213/02
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种下式之化合物:其中:(A)X系二价基而选自下 列所 组成群组:其中P系整数0或1;n系整数0,1或2;m系整数 0,1,2或3;R3为C1至C4烷基;(B)R1代表芳香灯环之一 种或更多种取代基,此可相同或不同且选自下列所 组成群 组;(1)C1至C25烷基,C1至C25烷氧基;(2)一C0NHR3,(C )R2部份代表氢原子;(D)一(CH2)q一Y部份系选自下列 所 组成群组:其中R5部份系杂环之一取代盔,C2至C6烷 基, 且q系O或1。2.根据申请专利范国第1项之化合物,其 中:3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中4.根据 申请专利范国第1项之化合物,其中:5.根据申请专 利范国第1项之化合物,其中:6.一种用于哺乳类动 物中抑制血小板活化因子生物效应之 呈剂量单位形式之医药组合物,此包括申请专利范 围第1 项之化合物及有关的医药上可容许载体。7.一种 下式化合物之制法:其中:(A)X系二价基而选自下 列所组成群组:其中P系整数0或1;n系整数0,1或2;m系 整数0,1,2或3;R3为C1至C4烷基;(B)R1代表芳香烃环 之一种或更多种取代基,此可相同或不同且选自下 列所组 成群组:(1)C1至C25烷基,C1至C25烷氧基;(2)一C0NHR3 ,(C)R2部份代表氢原子;(D)一(CH2)q一Y部份系选自下 列所组成群组;其中R5部份系杂环之一取代基,C1至C 6烷 基,且q系0或1;此包括以下式之胺:处理下式之酸氯 化 物:其中R8系选自一CH2OH且一CO2R7所组成群组,其中R7 系C1至C4烷基,此系在溶剂中进行,可得到下式之化 合物 :若R8系C1至C4烷氧羧基因,则以还原剂处理该化合 物可 得下式之产物:此系以甲磺酸氯及溴化锂在惰性熔 剂中或 以溴化氢在乙酸中处理可得下式之产物:此进一步 以选自 下列之含氦杂环Y'烷化:其中R5及R6如上面定义,而 此系
地址 美国