显示不依赖于浓度的响应性的CEST系统

摘要

本发明涉及属于CEST剂的NMR可区别的立体异构体的非等价的流动质子在基于参比的CEST成像方法中的应用和用作不依赖于浓度的CEST响应剂的在溶液中展示出至少两种NMR‑可区别的立体异构体的镧系元素(III)配位化合物。

主权项

CEST剂的NMR‑可区别的立体异构体作为磁性非等价流动质子的可选来源在制备在基于参比的CEST成像方法中使用的药物中的应用，其中所述CEST剂是镧系元素(III)配位化合物，其包含在侧臂上带有羟基质子可交换基团的大环螯合配体，其中镧系元素(III)配位化合物的大环螯合配体具有式(I)其中：R是‑CH(R₂)‑COOH,R₁是H或直链或支链C₁‑C₄烷基链，其任选地被‑O‑中断并且任选地被OH、‑NH₂或苯基取代，所述苯基任选地被羟基或C₁‑C₃烷氧基、‑NO₂或‑(CH₂)_nCOOH取代，其中n是0或1；且R₂是H；或其下式的多聚化衍生物：且所述镧系元素(III)配位化合物的镧系元素(III)金属离子选自镨(III)、钕(III)、镝(III)、铒(III)、铽(III)、钬(III)、铥(III)、镱(III)和铕(III)。