发明名称 |
黄连碱卤酸盐的合成方法及其用途 |
摘要 |
本发明公开了一种黄连碱卤酸盐的合成方法及其用途;黄连碱卤酸盐的合成方法包括以下步骤:1)将甲酸和占甲酸体积0~10%的磷酸作为溶剂,加入无水硫酸铜、氯化钠及乙二醛回流搅拌反应;2)往反应体系中加入N‑(2,3‑亚甲氧基‑N‑苄基)‑β‑(3,4‑亚甲氧基苯基)乙胺,继续回流反应;3)反应完毕后,滤饼水洗去除反应残留物;4)将滤饼放入NaHCO<sub>3</sub>溶液中加热搅拌,然后趁热过滤,滤液中加入氢卤酸,冷却结晶。本发明将黄连碱卤酸盐的收率从23.4%大幅提高到70.2%以上,大大超出了预料的收率范围,取得了预料不到的技术效果。本发明制备的黄连碱卤酸盐可以用于制备减肥药和防治心血管类疾病药物。 |
申请公布号 |
CN104045636B |
申请公布日期 |
2016.08.24 |
申请号 |
CN201410197444.9 |
申请日期 |
2014.05.12 |
申请人 |
西南大学 |
发明人 |
叶小利;李学刚;胡慭然 |
分类号 |
C07D455/03(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D455/03(2006.01)I |
代理机构 |
北京汇泽知识产权代理有限公司 11228 |
代理人 |
朱振德 |
主权项 |
一种黄连碱卤酸盐的合成方法,其特征在于:包括以下步骤:1)将甲酸和占甲酸体积0~10%的磷酸作为溶剂,加入无水硫酸铜、氯化钠及乙二醛于50~60℃下回流搅拌反应;2)往步骤 1)得到的反应体系中加入 N‑(2,3‑亚甲氧基‑N‑苄基)‑β‑(3,4‑亚甲氧基苯基)乙胺,90℃下继续回流反应;3)反应完毕后,体系呈红棕色,将其过滤,得滤饼,滤饼水洗去除反应残留物;4)将步骤 3)得到的滤饼放入NaHCO<sub>3</sub>溶液中加热搅拌,然后趁热过滤,滤液中加入氢卤酸,冷却结晶,过滤得到黄连碱卤酸盐晶体。 |
地址 |
400715 重庆市北碚区天生路1号 |