一种2-羟基吡啶并6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并[2,3-d]氮杂卓衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一种2-羟基吡啶并6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并[2,3-d]氮杂卓衍生物的制备方法，主要解决现有的合成工艺中路线长，收率低，反应不易于控制，实验操作不便等技术问题，本发明以丙炔氰与酮酸酯为原料，以K₂CO₃做碱，乙腈做溶剂，0^oC到室温下制备丙炔氰与酮酸酯的加成产物，再在浓盐酸内回流关环后，上二碳酸二叔丁酯，纯化得到2-羟基吡啶并6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并[2,3-d]氮杂卓衍生物。本发明获得的2-羟基吡啶并6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并[2,3-d]氮杂卓化合物衍生物为许多药物合成的有用中间体或产品。

主权项

一种氮杂卓衍生物的制备方法，包括以下步骤：第一步反应，以丙炔氰与5‑氧代‑4‑甲酸乙酯氮杂环庚烷‑1‑羧酸叔丁酯为原料，以K₂CO₃做碱，乙腈做溶剂，制备丙炔氰与5‑氧代‑4‑甲酸乙酯氮杂环庚烷‑1‑羧酸叔丁酯的加成产物，第二步反应，丙炔氰与5‑氧代‑4‑甲酸乙酯氮杂环庚烷‑1‑羧酸叔丁酯的加成产物在浓盐酸或硫酸内回流关环反应，第三步反应，上Boc，纯化得到氮杂卓化合物；反应式如下：。