发明名称 |
瑞戈非尼盐及其晶型、制备方法 |
摘要 |
本发明涉及两种如式(Ⅰ、Ⅱ)所示的瑞戈非尼有机酸盐,即瑞戈非尼的2-羟基乙磺酸盐(依西酸盐)和乙基磺酸盐。本发明还涉及瑞戈非尼依西酸盐(式Ⅰ)的两种晶型,命名为晶型A、晶型B。本发明还涉及瑞戈非尼乙基磺酸盐(式Ⅱ)的两种晶型,命名为晶型α、晶型β。本发明还公开了一种瑞戈非尼对甲苯磺酸盐的新晶型,命名为晶型N-1。本发明还公开了瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B,瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β,瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1的制备方法。本发明公开的瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B,瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β,瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1有X-射线粉末衍射特征吸收峰和差示扫描量热仪(DSC)特征吸收峰。其中,瑞戈非尼依西酸盐晶型A、瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型β以及瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1稳定、不易吸潮、溶解性好。 |
申请公布号 |
CN103923001B |
申请公布日期 |
2016.02.10 |
申请号 |
CN201410181182.7 |
申请日期 |
2014.04.30 |
申请人 |
药源药物化学(上海)有限公司 |
发明人 |
王元;何训贵;周岩锋;梁晨冰 |
分类号 |
C07D213/81(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/81(2006.01)I |
代理机构 |
北京金信知识产权代理有限公司 11225 |
代理人 |
刘锋;黄小栋 |
主权项 |
瑞戈非尼依西酸盐的晶型A,其特征在于:其X射线粉末衍射图的衍射角2θ为4.88,10.74,11.42,14.76,15.16,15.44,17.04,18.22,19.34,21.40,21.72,22.98,24.58,24.89,26.84和31.22±0.2°处具有特征峰;其中,瑞戈非尼依西酸盐,其结构式如式(I)所示:<img file="FDA0000850629010000011.GIF" wi="1482" he="462" /> |
地址 |
201203 上海市浦东新区张江高科技园区李冰路67弄12号 |