发明名称 瑞戈非尼盐及其晶型、制备方法
摘要 本发明涉及两种如式(Ⅰ、Ⅱ)所示的瑞戈非尼有机酸盐,即瑞戈非尼的2-羟基乙磺酸盐(依西酸盐)和乙基磺酸盐。本发明还涉及瑞戈非尼依西酸盐(式Ⅰ)的两种晶型,命名为晶型A、晶型B。本发明还涉及瑞戈非尼乙基磺酸盐(式Ⅱ)的两种晶型,命名为晶型α、晶型β。本发明还公开了一种瑞戈非尼对甲苯磺酸盐的新晶型,命名为晶型N-1。本发明还公开了瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B,瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β,瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1的制备方法。本发明公开的瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B,瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β,瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1有X-射线粉末衍射特征吸收峰和差示扫描量热仪(DSC)特征吸收峰。其中,瑞戈非尼依西酸盐晶型A、瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型β以及瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1稳定、不易吸潮、溶解性好。
申请公布号 CN103923001B 申请公布日期 2016.02.10
申请号 CN201410181182.7 申请日期 2014.04.30
申请人 药源药物化学(上海)有限公司 发明人 王元;何训贵;周岩锋;梁晨冰
分类号 C07D213/81(2006.01)I 主分类号 C07D213/81(2006.01)I
代理机构 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人 刘锋;黄小栋
主权项 瑞戈非尼依西酸盐的晶型A,其特征在于:其X射线粉末衍射图的衍射角2θ为4.88,10.74,11.42,14.76,15.16,15.44,17.04,18.22,19.34,21.40,21.72,22.98,24.58,24.89,26.84和31.22±0.2°处具有特征峰;其中,瑞戈非尼依西酸盐,其结构式如式(I)所示:<img file="FDA0000850629010000011.GIF" wi="1482" he="462" />
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