发明名称 嘧啶-2,4-二胺衍生物及其作为JAK2激酶抑制剂的用途
摘要 披露了具有作为JAK2激酶抑制剂活性的嘧啶-2,4-二胺类衍生物和组合物以及使用它们治疗癌症和其它JAK2激酶-相关疾患的方法。
申请公布号 CN101657431A 申请公布日期 2010.02.24
申请号 CN200880010977.4 申请日期 2008.02.29
申请人 休普基因公司 发明人 H·范卡亚拉帕蒂;刘晓辉;D·J·拜尔斯
分类号 C07D239/48(2006.01)I;C07D295/135(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D239/48(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 任宗华
主权项 1.具有如下结构(I)的化合物:<img file="A2008800109770002C1.GIF" wi="504" he="595" />包括其立体异构体和药学上可接受的盐,其中:Z为CH或N;W<sup>1</sup>和W<sup>2</sup>独立地为直接键,-C(=O)-或-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-;X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>独立地为-H,-CF<sub>3</sub>,-OCF<sub>3</sub>,-OCHF<sub>2</sub>,-OCH<sub>3</sub>,-CH<sub>3</sub>,-OH,-NO<sub>2</sub>,-NH<sub>2</sub>,卤素或<img file="A2008800109770002C2.GIF" wi="357" he="148" />其中Q为O或N且R不存在或R为-C<sub>1-6</sub>烷基,条件是X<sup>1</sup>或X<sup>2</sup>之一为:<img file="A2008800109770002C3.GIF" wi="393" he="166" />Y<sup>1</sup>和Y<sup>2</sup>独立地为-H,-CN,卤素或被-CN取代的C<sub>1-4</sub>烷基,条件是Y<sup>1</sup>和Y<sup>2</sup>不均为-H;且n为1,2或3。
地址 美国加利福尼亚