发明名称 45–环裂类固醇之制法
摘要
申请公布号 TW020072 申请公布日期 1976.02.01
申请号 TW06312586 申请日期 1974.12.11
申请人 E.R.SQUIBB & SONS, INC. LAWRENCEVILLE-PRINCETON ROAD, PRINCETON,NEWJERSEY 发明人 CHRISTOPHER MICHAEL CIMARVSTI;SEYMOUR DAVID LEVINE
分类号 A61K31/335;C07D317/70 主分类号 A61K31/335
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒一种制备如下通式所示之化合物的方法 式中,A为─C≡CH,─CH=CH2 ,─CH2CH3,或─CCH3;X1 为氢,氯,溴,或氟;R1为氢,羟基, ─OC─R2,氯,溴,氟或碘;R2为 低级烷基;P为氢,低级烷基或芳基;Q 为低级烷基或芳基;Y为氢原子,而Y侧 为羟基,或Y及Y共同形成=O,该方法 系令如下通式所示之化合物 式中,X1,R1,P,Q,Y及Y'乃 如前所定义者,与对一甲苯磺醯(P─ toluenesulfdnyl─hy drazide),于中等酸度之媒液内 起反应,以形成如下通式所示之化合物 式中,X1,R1,P,Q,Y及Y'乃 如前所定义者,若欲使A成为─CH=C H2基元,则部份地还原如通式Ⅳ所示之 化合物即可获得,又若欲使A成为─CH 2CH3基元,则完全还原如通式Ⅳ所示 之化合物即可,而若欲使A成为 基元时,则于含有硫酸汞之酸性水媒液内 ,水合如通式Ⅳ所示之化合物即可达成者 ; 2﹒如请求专利部份第1项所请求之制备如通 式I所示之化合物的方法,式中,R1为 氯或氟,X1为氢或氟,而A则为一C≡ CH,其包含令通式Ⅲ所示之化合物,式 中,R1及X1乃如前所定义者,与对一 甲苯磺醯起反应者。 3﹒如请求专利部份第1项所请求之制备如通 式I所示之化合物的方法,式中,R1为 氢,氯或氟,X为氢或氟,而A则为置, X为氢或氟,而A则为 ,其包含令如通式Ⅲ所示之化合物与对─ 甲苯磺醯起反应,随后,于含有硫酸汞 之酸性水媒液内,水合该位成物者。 4﹒如请求专利部份第1项所请求之制备如通 式I所示之化合物的方法,式中,R1系 为氢,氯或氟,X1为氢或氟,而A则为 ─CH=CH2,其包含令如通式Ⅲ所示 之化合物与对─甲苯磺醯起反应,随后 ,部份还原该生成物者。 5﹒如请求专利部份第1项所请求之制备如通 式I所示之化合物的方法,式中R1为羟 基,而X1为氢或氟,其包含令如通式Ⅲ 所示之化合物,式中,R1及X1乃如前 所定义者,与对一甲苯磺醯起反应者。 6﹒如请求专利部份第1项所请求之制备如通 式I所示之化合物的方法,式中,R1为 ,而X1乃为氢或氟,其包含令如通式Ⅲ 所示之化合物,式中,R1系为羟基而X 1则如前所定义者,与对二甲苯磺醯起 反应,随后,令该生成物与具有通式(R 2CO)2O之酐类起反应者者。 7﹒如请求专利部份第1项所请求之制备如通 式I所示之化合物的方法,式中,R1为 碘,氯,溴或氟,而X1为氢或氟,其包 含令如通式Ⅲ所示之化合物;式中,R1 为羟基,而X1则如前所定义者与对─甲 苯磺醯起反应,并令该生成物与低级烷 基或芳基磺醯氯及无机卤化物起反应,以 生成如通式I所示之化合物,式中,R1 为碘,氯,溴或氟者。 8﹒如请求专利部份第1项所请求之制备如通 式I所示之化合物的方法,式中,X1为 溴,其包含令如通式I所示之化合物,式 中,X1为氢,Y亦为氢,而Y则为羟基 ,与低级烷基磺醯氯起反应,随后令该生 成物与羧酸的N─高胺(N─honoa mine)起反应者。 9﹒如请求专利部份第1项所请求之制备如通 式I所示之化合物的方法,式中,X1为 氯基,溴基,碘基或氟基,其包含令如下 通式所示之化合物 式中,R1,P及Q乃如请求专利部份第 1项内所定义者、与卤化氢起反应,以生 成如下通式所示之化合物 式中,X为氯,溴,碘或氟,并令该化合 物于硷类的存在下与过氧化氢起反应以生 成如通式Ⅲ所示之环氧化物(Epoxi de)者。
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