发明名称 MGLUR5 5-/--2-/2--5-PHENYL/PYRIDINYL-ETHINYL-2-PYRIDINE/2-PYRIMIDINE-CARBORXAMIDES AS MGLUR5 MODULATORS
摘要 <p>본 발명은 하기 화학식 I의 에틴일 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 산 부가염, 라세미 혼합물, 또는 이에 상응하는 거울상이성질체 및/또는 광학 이성질체 및/또는 입체이성질체에 관한 것이다: 화학식 I상기 식에서, Y는 N 또는 C-R이되, R은 수소, 메틸, 할로겐 또는 니트릴이고; R은 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시로 임의적으로 치환된 페닐 또는 피리딘일이고; R및 R은 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬, 또는 할로겐으로 치환된 저급 알킬이거나, R및 R은 이들이 부착된 N 원자와 함께 비치환되거나 저급 알콕시, 할로겐, 하이드록시 또는 메틸로부터 선태된 하나 이상의 치환기로 치환된 모폴린 고리, 피페리딘 고리 또는 아제티딘 고리를 형성할 수 있고; R및 R은 각각 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이거나, R및 R은 함께 C사이클로알킬 고리, 테트라하이드로푸란 고리 또는 옥세탄 고리를 형성한다. 놀랍게도, 본 발명에 의해 화학식 I의 화합물이 대사성 글루타메이트 수용체 하위형 5(mGluR5)의 양성 알로스테릭 조절체(PAM)인 것으로 밝혀졌다.</p>
申请公布号 KR101573998(B1) 申请公布日期 2015.12.02
申请号 KR20137030450 申请日期 2012.04.17
申请人 에프. 호프만-라 로슈 아게 发明人 자에슈케 게오르그;졸리돈 시네세;린데만 로타르;리치 안토니오;루어 다니엘;스타들러 헤인즈;비에이라 에릭
分类号 A61K31/4427;A61P25/00;C07D213/56;C07D401/06 主分类号 A61K31/4427
代理机构 代理人
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