聚乙二醇修饰的非天然氨基酸的制备方法

摘要

本发明公开了一种聚乙二醇修饰物的制备方法，具体涉及到一种非天然氨基酸D-谷氨酸聚乙二醇修饰物的制备方法。第一步将聚乙二醇与溴乙酸乙酯反应，得到羧甲基化聚乙二醇；第二步将羧甲基化聚乙二醇与D-谷氨酸反应，得到非天然氨基酸D-谷氨酸聚乙二醇修饰物。本发明中的原料聚乙二醇和溴乙酸乙酯价廉易得；合成路线简单，收率较高，产品提纯方法简单，易于纯化；D-谷氨酸聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键，可达到缓释效果；分子中含有两个羧基，可与两个N-羟基琥珀酰亚胺反应从而得到两个活化的羧基即琥珀酰亚胺酯，得到的两个琥珀酰亚胺酯可与生物大分子蛋白质、氨基酸、小分子药物结合，具有广泛的应用领域。

主权项

一种非天然氨基酸D‑谷氨酸聚乙二醇修饰物，其特征在于，该修饰物具有以下结构，n代表50～1000的整数。