发明名称 经取代之嘌呤阿拉伯糖,彼之制法以及含彼之药学组成物
摘要 本发明系关于某些经取代之嘌呤阿拉伯糖及彼之药学上可接受之衍生物,尤其是酯类及其用于治疗和预防带状水痘病毒和巨细胞病毒感染之用途。本发明亦包括药学组成物及这些化合物之制法。
申请公布号 TW143551 申请公布日期 1990.10.11
申请号 TW077103539 申请日期 1988.05.27
申请人 威尔康基金股份有限公司 发明人 狄凡恩兰道夫.阿贝瑞特;亚伦.雷.摩门;林达艾汀坦.琼斯;乔治.华特.柯查卡;汤姆士.安瑟尼.葛尼斯基
分类号 A61K31/52;C07H19/167 主分类号 A61K31/52
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒通式(1)所示之化合物及其药学上可接受 的衍生物,但6-甲氧基-9-(2-0 -戊醯基--D-阿拉伯夫喃糖菩基) -9H-嫖吟除外,其系供制备用于治疗 或预防由水痘带状疤状病毒或细胞巨大病 毒所引起之人类病毒感染的药物, 式中, R1示卤原子,C1-5烷氧基;经C1-5烷 基或C3-5环烷基所单取代或二取代之胺 基;或此咯烷基;而R2示氢,卤原子或 胺基。 2﹒如申请专利范围第1项所谓之化合物,式 中,R2示氢而R1示C1-5烷氧基或C1-5 二烷胺基。 3.具有抗水痘带状疤状病毒之活性的9- -D-阿拉伯峡喃糖菩基-6-甲氧基- 9H-嫖吟或其药学上可接受的衍生物, 但6-甲氧基-9-(2-0-戊醯基- -D-阿拉伯吠喃糖芋基)-9H-嫖 吟除外。 4.9--D-阿拉伯吠喃糖菩基-6-甲 氧基--嫖玲或其药学上可接受的衍 生物,但6-甲氧基-9-(2-0-戊 醯基--D-阿拉伯夫喃糖芋基)-9 H-嫖吟除外,其系供制备用于治疗或预 防由水痘带状各状病毒或细胞巨大病毒所 引起之人类病毒感染的药物。 5.9-6-D阿拉伯吠喃糖菩基-6-二甲 胺基-9H-嫖怡或其药学上可接受的衍 生物,其系供制备用于治疗或预防由水痘 带状疱状病毒或细胞巨大病毒所引起之人 类病毒感染的药物。 6﹒通式(1)所示化合物(如申请专利范围第 1项所定义)之阿拉伯夫喃糖菩基之药学 上可接受酯类,其系送自羧酸酯,其中酯 族群之非羰基部份是为直链或具支链之烷 基,烷氧代烷基,芳烷基,芳氧代烷基, 任意经卤素,C1-C4烷基或C1-C4烷 氧基,硝基或胺基取代之芳基;胺基酸酯 ;以及单一,二-或三-磷酸酯,但不包 括6-甲氧基-9-(2-0-戊醯基- -D-阿拉伯吠喃糖耳基)-9H-嫖 吟。 7.9--D-阿拉伯峡喃糖可基-6-甲 氧基-9H-嫖吟之如申请专利范围第6 项所请之药学上可接受酯类。 8.通式I(a)所示之化合物及其药学上可接 受的衍生物, 式中,R1示甲氧基,乙氧基,丙氧基或 碘基;经甲基或C3-5环烷基所单取代之 胺基或经C1-5烷基或C3-5环烷基所二取 代之胺基;或此咯烷基;而R2示氢原子 ,卤原子或胺基,其先决条件为当R2为 氢原子时,R1不为甲氧基,甲胺基,二 甲胺基或此咯烷基。 9.具有抗水痘带状而状病毒之活性的申请专 利范围第8项所请的化合物或其药学上可 接受的衍生物。 10﹒供制备申请专利范围第8项所请化合物 之方法,其包括: A﹒令通式(Ⅱ)化合物: 式中,R1,R2悉如上定义, 与通式(Ⅲ)化合物反应: 式中,X示嘧啶或喋峙硷(非为通式(Ⅱ )化合物);或者 B﹒通式(IV)之化合物 (式中,Z为一离去基而R2悉如上定义 与可引入需要之基团于第6位置上之化合 物反应;以及,与可引入需要之基团于第 6位置上之化合物反应;以及,任意地, 同时或随后地,当所形成之化合物系为通 式I(a)化合物时,将其转化成其药学上 可接受之衍生物或当所形成之化合物是为 药学上可接受之衍生物时,将其转化成不 同的药学上可接受衍生物或通式I(a)化 合物。 1l﹒药学组成物,其含有通式I(a)化合物 (如申请专利范围第8项所定义)作为主 成份以及药学上可接受之载体,其系供治 疗或预防由水痘带状庖状病毒或细胞巨大 病毒所引起的人类病毒感染。 12﹒药学组成物,其包含9--D-阿拉 伯吠喃糖菩基-6-甲氧基-9H-嫖吟 或其药学上可接受的衍生物[但6-甲氧 基-9-(2-0-戊醯基--D-阿 拉伯吠喃糖菩基)-9H-嫖吟除外)作 为主成份以及药学上可接受之载体,其系 供治疗或预防由水痘带状庖状病毒或细胞 巨大病毒所引起的人类病毒感染。
地址 英国