| 发明名称 | 合成莫吉司坦的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于合成莫吉斯坦的方法，莫吉斯坦是(R，S)-3-[2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1，3-噻唑烷-3-基]-3-氧丙酸乙酯，所述方法包括以下步骤：形成式2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1，3-二氧戊环(4)的新的环状中间体；形成(R，S)-2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1，3-噻唑烷(6)并使后者与丙二酸单乙酯(7)或其盐反应。本发明的莫吉斯坦以高收率和高纯度获得。 | ||
| 申请公布号 | CN101883761A | 申请公布日期 | 2010.11.10 |
| 申请号 | CN200880118955.X | 申请日期 | 2008.12.02 |
| 申请人 | A.M.S.A.阿诺尼玛合成及相关材料股份公司 | 发明人 | 恩里科·维加诺;马西米利亚诺·阿瑞吉;雷纳托·莫尔特尼;西蒙娜·兰弗兰科尼;欧内斯托·兰多尼奥 |
| 分类号 | C07D277/04(2006.01)I;C07D317/22(2006.01)I | 主分类号 | C07D277/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人 | 杨淑媛;郑霞 |
| 主权项 | 1.用于合成莫吉斯坦的方法，莫吉斯坦是(R，S)-3-[2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1，3-噻唑烷-3-基]-3-氧丙酸乙酯，所述方法包括以下步骤：a)使愈创木酚(2)与2-X甲基-1，3-二氧戊环(3)反应以获得2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1，3-二氧戊环(4)：<img file="FPA00001146343300011.GIF" wi="1784" he="512" />其中X是离去基团b)使在步骤a)中得到的2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1，3-二氧戊环(4)与半胱胺(5)在酸存在下反应以获得(R，S)-2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1，3-噻唑烷(6)：<img file="FPA00001146343300012.GIF" wi="1786" he="420" />c)使(R，S)-2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1，3-噻唑烷(6)与丙二酸单乙酯(7)或其盐在缩合剂存在下反应以获得莫吉斯坦(1)：<img file="FPA00001146343300021.GIF" wi="1969" he="652" /> | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||