发明名称 |
聚苹果酸前药衍生物及其应用 |
摘要 |
本发明公开了一种具有结构通式(I)所示的聚苹果酸类前药衍生物,其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地选自带有或修饰后带有活性氨基、羟基、巯基、-S-S-或腙键,并利用上述活性基团的反应性能够与聚苹果酸中的羧基进行反应的药物、抗体、配体、增敏剂、穿膜肽、RGD肽、生物大分子药物或聚乙二醇。本发明制备的聚苹果酸类的相关前药可直接用于药物转运体系,其降解产物为人体本身具有的物质,不会产生蓄积毒性和毒副作用,具有无毒性、无免疫原性和抗原性、生物相容性良好的特点。<img file="201010253852.3_AB_0.GIF" wi="439" he="76" /> |
申请公布号 |
CN101879315A |
申请公布日期 |
2010.11.10 |
申请号 |
CN201010253852.3 |
申请日期 |
2010.08.16 |
申请人 |
中国人民解放军第四军医大学 |
发明人 |
吴红;张海涛;李飞;乔有备 |
分类号 |
A61K47/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K47/48(2006.01)I |
代理机构 |
西安西达专利代理有限责任公司 61202 |
代理人 |
谢钢 |
主权项 |
1.结构通式(I)所示的聚苹果酸前药衍生物,<img file="289527DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="492" he="85" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地选自带有或修饰后带有活性氨基、羟基、巯基、-S-S-或腙键,并利用上述活性基团的反应性能够与聚苹果酸中的羧基进行反应的药物、抗体、配体、增敏剂、穿膜肽、RGD肽、生物大分子药物或聚乙二醇。 |
地址 |
710032 陕西省西安市长乐西路17号 |