一种1,2-O-二乙酰基-3,5-O-二苯甲酰基核糖的合成方法

摘要

本发明公开了一种1,2-O-二乙酰基-3,5-O-二苯甲酰基核糖的合成方法。1,2-O-二乙酰基-3,5-O-二苯甲酰基核糖可以应用于多种核苷类药物的合成，属于化学与医药化学领域。该方法以1,3,5-O-三苯甲酰基核糖为原料，以醋酸酐为溶剂同时为乙酰化试剂，以路易斯酸为催化剂，在加热条件下反应一定时间后，减压除去多余的醋酸酐和反应生成的醋酸，剩余的糖浆加入乙醇共沸，以除去残留的醋酸酐和醋酸，加入水，加热溶解，静置结晶，过滤分离，烘干，得到目标产物1,2-O-二乙酰基-3,5-O-二苯甲酰基核糖。本方法仅需要一步，路线短，原料易得，不需要柱层析分离，操作简便，收率达90％以上，易于规模化生产和工业化应用。

主权项

一种1,2‑O‑二乙酰基‑3,5‑O‑二苯甲酰基核糖的合成方法，包括目标产物的制备、分离，其特征在于，包括以下步骤：以1,3,5‑O‑三苯甲酰基核糖(I)为原料，以醋酸酐为溶剂同时为乙酰化试剂，以路易斯酸为催化剂，在加热条件下反应一定时间后，减压除去多余的醋酸酐和反应生成的醋酸，剩余的糖浆加入乙醇共沸，以除去残留的醋酸酐和醋酸，加入水，加热溶解，静置结晶，过滤分离，烘干，得到白色固体，即目标产物1,2‑O‑二乙酰基‑3,5‑O‑二苯甲酰基核糖(II)。