发明名称 | 四氢苯并呋喃-4-酮肟基三唑药物,制备方法及其应用 | ||
摘要 | 本发明涉及一种四氢苯并呋喃-4-酮肟基三唑药物,该药物为四氢苯并呋喃-4-酮肟基三唑的顺式异构体:<img file="DDA0000681851000000011.GIF" wi="250" he="232" />该药物还包括药学上可接受的盐以及衍生物。具体制备方法是首先制备了3,6,6-三甲基-6,7-二氢苯并呋喃-4(5H)-酮(中间体1)和叠氮(中间体2),再通过缩合反应将中间体1转化为顺式酮肟(中间体3),经分离提纯后将其烷基化得到炔丙基肟醚(中间体4),最后将中间体4和叠氮中间体2经铜催化的环加成反应合成1,2,3-三氮唑基取代的呋喃并环己酮肟及其衍生物。该类化合物具有抗溃疡和抗胃癌双重疗效,可作为胃癌治疗的替代药物。 | ||
申请公布号 | CN104788436A | 申请公布日期 | 2015.07.22 |
申请号 | CN201510111498.3 | 申请日期 | 2015.03.13 |
申请人 | 三峡大学 | 发明人 | 黄年玉;王文彬;金蕾;张凡;汪鋆植;邹坤;闫喜明 |
分类号 | C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
代理机构 | 宜昌市三峡专利事务所 42103 | 代理人 | 蒋悦 |
主权项 | 一种四氢苯并呋喃‑4‑酮肟基三唑药物,其特征在于,该药物的结构式为:<img file="FDA0000681850970000011.GIF" wi="352" he="365" />该结构式为四氢苯并呋喃‑4‑酮肟基三唑的顺式异构体;该药物还包括药学上可接受的盐,四氢苯并呋喃‑4‑酮肟基三唑药学可接受的盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐或草酸盐中的任意一种,其结构式为<img file="FDA0000681850970000012.GIF" wi="2022" he="372" /> | ||
地址 | 443002 湖北省宜昌市大学路8号 |